Skip to main content

Применение метформина: от диабета, старости и не только…. Метформин для лечения сахарного диабета


Метаморфин при сахарном диабете - как принимать препарат и его действие

Обе формы выпускаются в таблетках, но различаются дозировкой.

  • Обычный метформин выпускается в дозе — 1000, 850 и 500 мг
  • Пролонгированный метформин выпускается в дозе 750 и 500 мг

В комбинированных лекарствах, метформин может быть в дозе 400 мг. Например, в глибомете.

 

Начальная доза препарата всего 500 мг в сутки. Препарат принимается  строго после или во время еды 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, через 1-2 недели, возможно увеличение дозы препарата в зависимости от уровня глюкозы. Максимальная доза метформина в сутки — 2000 мг.

Если принять лекарство до еды, то эффективность метформина резко снижается. Нужно помнить, что данный вид сахароснижающего средства призван нормализовывать уровень глюкозы натощак, а не после еды. Также нужно помнить, что без ограничения углеводной пищи, эффективность лекарства значительно ниже. Так что питаться при приеме метформина нужно соответственно общим принципам питания при сахарном диабете и ожирении.

Прием метформина можно сочетать с другими сахароснижающими препаратами и инсулином для достижения максимального эффекта последнего. Чтобы оценить эффект от этого препарата, не нужно торопиться и сразу ждать снижения уровня глюкозы. Нужно в течение 1-2 недель подождать,  пока препарат развернет свое максимальное действие.

После этого рекомендуется оценивать уровень сахара крови натощак (утром до завтрака) с помощью глюкометра (например, Контур ТС), а также непосредственно перед едой и перед отходом ко сну. Но нужно следить, чтобы перерыв между приемами пищи был не более 4-5 часов. Если в эти периоды не достигается целевое значение сахара крови, то можно увеличить дозу, но не более максимально допустимой.

Источник saxarvnorme.ru

Будьте осторожны

По данным ВОЗ каждый год в мире от сахарного диабета и вызванных им осложнений умирает 2 миллиона человек. При отсутствии квалифицированной поддержки организма диабет приводит к различного рода осложнениям, постепенно разрушая организм человека.

Из осложнений чаще всего встречаются: диабетическая гангрена, нефропатия, ретинопатия, трофические язвы, гипогликемия, кетоацидоз. Диабет может приводить и к развитию раковых опухолей. Практически во всех случаях диабетик или умирает, борясь с мучительной болезнью, или превращается в настоящего инвалида.

Что же делать людям с сахарным диабетом? Эндокринологическому научному центру РАМН удалось сделать средство полностью вылечивающее сахарный диабет.

В настоящее время проходит Федеральная программа "Здоровая нация", в рамках которой каждому жителю РФ и СНГ данный препарат выдается БЕСПЛАТНО. Подробную информацию, смотрите на официальном сайте МИНЗДРАВА.

Получить упаковкусредства от диабета БЕСПЛАТНО

Что говорят врачи о сахарном диабете

Доктор медицинских наук, профессор Аронова С. М.

Уже много лет я изучаю проблему ДИАБЕТА. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 100%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы, по которой компенсируется вся стоимость препарата. В России и странах СНГ диабетики до могут получить средство БЕСПЛАТНО.

Узнать больше>>

Лечение преддиабета метформином

Применение данного лекарственного средства практикуется в преддиабете и с целью избавления от лишнего веса, сопровождаемого нечувствительностью к инсулину, а также для замедления процесса старения, при нарушениях обменных процессов в организме, и даже в гинекологии и спорте.

 

Недавно начали обсуждать возможность приема Метформина людьми старше десятилетнего возраста для лечения у них ожирения и диабета типа MODY. Но пока это лишь обсуждения. Часто встречается вопрос, можно ли принимать метформин если нет диабета. Врачи не рекомендуют самостоятельный прием данного препарата без назначения. Встречаются также случаи приема препарата от ожирения.

Противопоказан Метформин:

Наши читатели пишут

Тема: Победила сахарный диабет

От кого: Людмила С ([email protected])

Кому: Администрации my-diabet.ru

В 47 лет мне поставили диагноз - сахарный диабет 2 типа. За несколько недель я набрала почти 15 кг. Постоянная усталость, сонливость, чувство слабости, начало садиться зрение. Когда стукнуло 66 лет, я уже стабильно колола себе инсулин, все было очень плохо...

А вот и моя история

Болезнь продолжала развиваться, начались периодические приступы, скорая буквально возвращала меня с того света. Все время думала, что этот раз окажется последним...

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья помогла мне полностью избавиться от сахарного диабета, якобы неизлечимой болезни. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, выращиваю помидоры и продаю их на рынке. Тетки удивляются, как я все успеваю, откуда столько сил и энергии, все никак не поверят, что мне 66 лет.

Кто хочет прожить долгую, энергичную жизнь и навсегда забыть про эту страшную болезнь, уделите 5 минут и прочитайте эту статью.

Перейти к статье>>>

  • Женщинам в лактационном периоде и беременным;
  • При малокалорийной диете;
  • Тем, кто перенес тяжелые травмы и операции;
  • Кто имеет поражение печени;
  • Тем, у кого когда-либо был лактатацидоз;
  • При почечной недостаточности;
  • Деткам младше 10 лет;
  • При склонности к развитию лактатацидоза.

Лечение сахарного диабета Метформином будет результативным, если препарат принимать в нужной дозировке и соблюдать другие рекомендации врача относительно терапевтического плана, в том числе и соблюдение специальной диеты.

Источник diabetof.ru

Чем заменить метформин?

Бывают случаи, когда препарат не подходит или имеются противопоказания для его назначения. Как действовать и чем можно заменить метформин? В случае, если это тяжелая непереносимость таблеток, то можно попробовать поменять на лекарство другой фирмы, но чтобы тоже содержал метформин, т. е. другими словами, заменить каким-нибудь аналогом.

Но когда имеется какое-либо противопоказание, то замена на аналог не решит проблему, поскольку он будет иметь точно такие же противопоказания. В этом случае метформин можно заменить на следующие препараты, которые будут обладать схожим механизмом действия:

Истории наших читателей

Победила сахарный диабет дома. Прошел уже месяц, как я забыла о скачках сахара и приеме инсулина. Ох, как же я раньше мучалась, постоянные обмороки, вызовы скорой помощи... Сколько раз я ходила эндокринологам, но там твердят только одно - "Принимайте инсулин". И вот уже 5 неделя пошла, как уровень сахара в крови нормальный, ни одного укола инсулина и все благодаря этой статье. Всем у кого сахарный диабет - читать обязательно!

Читать статью полностью >>>
  1. ингибитор ДПП-4 (янувия, галвус, онглиза, тражента)
  2. аналоги ГПП-1 (баета и виктоза)
  3. тиазолидиндионы (авандия и актос)

Но менять препараты необходимо только под контролем лечащего врача.

Почему метформин не помогает?

Иногда пациенты жалуются, что назначенное лекарство не помогает, т. е. не справляется со своей главной задачей — нормализацией глюкозы натощак. Такое может происходить по нескольким причинам. Ниже я привожу список причин, из-за которых метформин может не помочь.

  • Метформин назначен не по показанию
  • Не достаточная доза
  • Пропуск в приеме лекарства
  • Несоблюдение диеты во время приема метформина
  • Индивидуальная нечувствительность

Иногда достаточно исправить имеющие ошибки в приеме и сахароснижающий эффект не заставит себя ждать.

Делаем выводы

Если вы читаете эти строки, можно сделать вывод, что Вы или Ваши близкие больны сахарным диабетом.

Мы провели расследование, изучили кучу материалов и самое главное проверили большинство методик и препаратов от сахарного диабета. Вердикт таков:

Все препараты если и давали, то лишь временный результат, как только прием прекращался - болезнь резко усиливалась.

Единственный препарат, который дал значительный результат - это Диаген.

На данный момент это единственный препарат, который способен полностью излечить сахарный диабет. Особенно сильное действие Диаген показал на ранних стадиях развития сахарного диабета.

Мы обратились с просьбой в Министерство Здравоохранения:

И для читателей нашего сайта теперь есть возможность получить Диаген БЕСПЛАТНО!

Внимание! Участились случаи продажи поддельного препарата Диаген.Делая заказ по ссылкам выше, вы гарантированно получите качественный продукт от официального производителя. Кроме того, заказывая на официальном сайте, вы получаете гарантию возврата средств (включая транспортные расходы), в случае если препарат не окажет лечебного действия.

загрузка...

загрузка...

alldiabet.ru

Применение метформина: от диабета, старости и не только...

(10 голосов: 4.4 из 5)

Тема сахарного диабета 2 типа меня интересовала давно. Так случилось, что близкая родственница умерла от диабета, возникшего после стресса.

Далее заболела диабетом бабушка в 80 лет, а моя мама в 52 с наступлением климакса. Не обошла эта участь и меня, хотя я никогда не любила сладкое, никогда не принимала крепкие спиртные напитки и, разумеется, не курила. Так не хотелось верить, что и у меня начнется жизнь с этим хроническим заболеванием.

 

Конечно, первым делом я стала освежать в памяти знания о травах для снижения уровня сахара в крови. Глубже стала вникать в механизм действия препаратов для диабетиков, знакомиться с новыми исследованиями о них. Много нового я тогда узнала о метформине — популярном, давно известном сахароснижающем препарате в таблетках. Надо сказать, что его слава растет с каждым днем.

 

Метформин был открыт еще в 1922 году, а широко стал применяться лишь в конце 90-х. Эндокринологи назначают его для лечения сахарного диабета 2 типа. Известны также назначения при лишнем весе, ожирении, при поликистозе яичников и бесплодии.

 

Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных лекарственных средств.

И хотя популярность его высока, действие метформина еще до конца не изучено: и сегодня проводятся исследования, выявляющие новые грани его «таланта». Этому и хотелось уделить немного внимания сегодня.

 

Известные механизмы действия метформина

 

Самым важным  действием метформина является подавление выработки глюкозы печенью.

Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФК, отвечающего за процессы метаболизма глюкозы и жира. Эта активация ведет к действию подавления на продукцию глюкозы в печени. То есть лишней глюкозы засчет метформина не образуется.

 

Кроме этого, метформин увеличивает чувствительность к собственному инсулину и повышает периферический захват глюкозы (при помощи инсулина глюкоза доставляется во все клетки организма и становится источником энергии), повышает окисление жирных кислот, уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

 

Задержка метформином всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте позволяет поддерживать более низкие уровни глюкозы в крови после приема пищи, а также повысить чувствительность клеток-мишеней к собственному инсулину. Это свойство метформина позволяет его использовать при  предиабете — для предупреждения диабета при склонности к таковому.

После приема внутрь метформин всасывается в желудочно-кишечном тракте, его активное действие начинается через 2,5 часа. А выводится метформин почками через каких-то 9-12 часов. Надо обратить внимание, что метформин способен накапливаться в печени, в почках и в мышцах.

 

Применение метформина начинают с приема 500-850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от результатов анализов концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза метформина обычно составляет 1500-2000 мг/сут.

Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу делят на 2-3 приема. Максимальная суточная доза 3000 мг/сут, поделенная на 3 приема.

 

Оригинальным препаратом метформина является французский Глюкофаж.

Дженерики Глюкофажа: Метформин фирмы Озон (Россия), Сиофор и др.

 

Все так же для уменьшения побочного действия метформина (желудочно-кишечных расстройств) и улучшения качества жизни пациентов с сахарным диабетом 2 типа во Франции был разработан и выпущен метформин пролонгированного действия под названием Глюкофаж Лонг с замедленным всасыванием активного метформина. Глюкофаж лонг можно принимать 1 раз в сутки, что конечно же, намного удобнее для пациентов.

Всасывание пролонгированного метформина идет в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

 

Побочные действия метформина

  1. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасываемости витамина В12. При обнаружении мегабластной анемии необходимо дополнительное внутримышечное введение витамина В12.
  2. Довольно часто происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (тошнота, рвота, понос (диарея), вздутие живота, боли в животе, перемена вкусовых ощущений, потеря аппетита). В этом случае метформин следует принимать во время еды, чтобы уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта.
  3. При длительном применении, а также при приеме метформина с большими дозами спиртного, может появиться лактоацидоз — высокий уровень молочной кислоты в крови, что может угрожать жизни пациента. Возникает чаще при передозировке метформина и у пациентов с почечной недостаточностью.
  4. Очень редко кожные реакции — эритема, сыпь, зудящие дерматозы.
  5. Очень редко нарушения функций печени, гепатит, исчезающие при отмене препарата.

Метформин применяется только по назначению врача, и его отпуск предполагается только по рецепту.

 

Уникальные свойства и новые применения метформина

 

Метформин исследуется во многих странах: интернет пестрит сообщениями о его вновь открытых уникальных свойствах. Итак, какие применения метформина и предостережения актуальны сегодня?

 

  1. Метформин предупреждает и контролирует сахарный диабет 2 типа.
  2. Метформин не снижает сахар сразу после приема первой дозы. Действие его начинается через 2,5 часа. Снижение глюкозы крови наступает через несколько дней — от 7 до 14 дней.
  3. Не вызывает гипогликемию в терапевтических дозах, при передозировке — крайне редко.
  4. Метформин может сочетаться с инсулином, манинилом и др.
  5. Доктор Р.Бернштейн (США) утверждает, что метформин снижает риск заболевания раком, а также подавляет гормон голода, тем самым способствует стабилизации веса.
  6. Согласно исследованиям Крэйга Керри, метформин может с успехом применяться в комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых заболеваний.
  7. Метформин способствует росту новых нейронов головного и спинного мозга.
  8. При болезни Альцгеймера значительно сокращается количество нервных клеток в гиппокампе — участке мозга, в котором формируются новые воспоминания. Опыт показывает, что прием 1000 мг метформина в сутки для людей весом в 60 кг значительно улучшает способность к возникновению новых воспоминаний.
  9. Существует и обратное мнение, что сам метформин повышает риск развития деменции. Тайваньские исследователи под руководством доктора Ичун Куан провели исследование 9300 пациентов с диабетом 2 типа, анализируя воздействие метформина на контрольную группу больных. Их вывод: чем дольше пациент принимал метформин и чем выше была доза, тем выше вероятность развития деменции. Такое мнение подвергают сомнениям очень многие специалисты.
  10. Метформин подавляет системное воспаление — одну из причин старения, защищает сердце и сосуды от старения.
  11. Препарат улучшает показатели холестерина, снижая уровень низкоплотного вредного холестерина.
  12. Метформин снижает повышенный уровень ферментов печени и может лечить неалкогольную жировую дистрофию печени у больных сахарным диабетом.
  13. Снижает риск смертности от букета диабетических осложнений примерно на 30%.
  14. Метформин не имеет абсолютных противопоказаний при заболеваниях почек, печени, хронической сердечной недостаточности. При наличии таковых врач корректирует дозу, и пациент продолжает примение метформина. Однако решение врача при тяжелых патологиях сердца, печени и почек больного может быть не в пользу приема данного препарата.
  15. Метформин способен снижать уровень витамина В12, поэтому при его применении надо следить за показателями крови.
  16. Применяется при отсутствии овуляции у больных бесплодием.
  17. Метформин стабилизирует вес при наборе, вызванном антипсихотическими средствами.
  18. Нельзя сочетать с алкоголем во избежании осложнения в виде лактоацидоза (смертельно опасное осложнение).
  19. Метформин — кандидат на то, чтобы стать лекарством от старости.
  20. Изучается как потенциальный препарат для возможного лечения ревматоидного артрита у больных сахарным диабетом 2 типа.

Из этого списка выделяются новые применения метформина (кроме СД 2 типа), которые были исследованы учеными. Ради справедливости нужно сказать, что многие из этих новых показаний к применению опровергали работы других исследователей. Так, специалисты до сих пор спорят — снижает метформин вес или нет. В одних работах указано об успешной стимуляции овуляции метформином, тогда как другие рассказывают о незначительных действиях препарата на репродуктивную систему. 

Поэтому нельзя воспринимать данный препарат как показанное абсолютно всем средство для оздоровления и от старения, хоть СМИ и рекламируют метформин в качестве старого препарата, готового стать новым «молодильным яблочком». У метформина есть свой перечень показаний, который в нашей стране (как и во всем мире) главным образом заключается в терапии сахарного диабета второго типа. 

 

Провизор Сорокина Вера Владимировна

 

azbyka.ru

Метформин - двуликий Янус | diabetschoolmakisheva.ru

В современной терапии сахарного диабета метформин входит ТОП препаратов для пациентов со вторым типом сахарного диабета, его принимают около 150 млн пациентов во всем мире, он является препаратом выбора из первой линии назначений, считается одним из самых безопасных.Это название основного действующего вещества, существуют десятки его аптечных аналогов.

 

  • Багомет QUIMICA MONTPELLIER, S.A. (Аргентина)
  • Веро-Метформин ВЕРОФАРМ ОАО (Россия)
  • Гликомет 500 СР USV LIMITED Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай, Индия
  • Гликон ICN Canada (Канада)
  • Глиминфор SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Индия)
  • Глиформин  (Акрихин, Россия)
  • Глюкофаж (Мерк Сантэ, Франция)
  • Дианормет ТЕВА ФАРМАЦЕВТИКАЛ ИНДАСТРИЗ ЛТД, ИЗРАИЛЬ
  • Диаформин  (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)
  • Ланжерин  Zentiva, A.s. (Словацкая Республика)
  • Метадиен Wockhardt Ltd (Индия)
  • Метоспанин AJANTA PHARMA Ltd. (Индия).
  • Метфогамма WOERWAG PHARMA GMBH & CO.KG  (ГЕРМАНИЯ)
  • Метформин-БМС Бристол-Майерс Сквибб (Дания)
  • Метформин-Рихтер Гедеон Рихтер-РУС, АО (Россия)
  • Метформин Канон (Канонфарма, Россия)
  • Метформин МВ (Тева, Израиль)
  • НовоФормин ФАРМАЦЕВТ ООО (РОССИЯ)
  • Сиофор (Берлин — Хеми / Менарини, Германия)
  • Софамет SOPHARMA, AD (Болгария)
  • Форметин (Фармстандарт, Россия)
  • Формин Плива  (PLIVA (Хорватия)

 

но здесь мы не будем обсуждать преимущества той или иной фармацевтической фирмы. Название метформин написано под каждым из них чуть менее крупным шрифтом и обычно хорошо различимо.

Происхождение

Метформин был получен из ядовитого лекарственного растения Galega officinalis (галега лекарственная, козья рута, козлятник, французская сирень), широко используемого в качестве

  • потогонного,
  • мочегонного,
  • антибактериального и
  • противоглистного средства,
  • также используемого при укусах ядовитых змей. Оказывается, козья рута, козлятник, является высокобелковой кормовой культурой, используемой для силосования, сравнимой с клевером и люцерной.

Предшественники

Сначала были получены фенформин и буформин, но они имели большие дозировки, их использование способствовало лактатацидозу и смертности, в связи, с чем препараты были заменены на препарат с меньшей дозировкой. Применение метформина как лекарственного препарата при сахарном диабете 2 типа началось с 1994 года. Одно из первых коммерческих названий Glucophage (пожиратель глюкозы).

Основное действие

В действительности сахар в крови метформин снижать не может. Правильнее понимать, что метформин не позволяет сахару повышаться. Метформин относится к средствам, снижающим мобилизацию гликогена, примерно на 36%.Несколько фактов о гликогене. Гликоген – животный крахмал – запасная форма хранения глюкозы, главным образом, содержится в печени, мышцах, лейкоцитах. Его образованию способствует инсулин, секретированный после приема пищи. Содержание гликогена в лейкоцитах нарастает по мере созревания клеток. У лиц пожилого и старческого возраста содержание гликогена в лейкоцитах снижается.Для того, чтобы пояснить действие метформина, гликоген можно сравнить с банковским счетом, а глюкозу с мелкой наличностью. Не знаю как у Вас, а у меня несколько раз бывали случаи, когда подходишь к остановке, или даже уже сидишь в транспорте, а наличных денег нет, забыла снять с банковской карты – волнение как при гипогликемии. Так вот, если Вы принимаете метформин, то «снять деньги», мобилизовать глюкозу, не получится. Циркулирует метформин в организме 9-12 ч.

Я полагаю, что благодаря такому действию метформин потенцирует гипоксию и является небезопасным препаратом, особенно в связи с тем, что принимается он на ночь с целью коррекции сахара утром натощак.

Ночное время для большинства людей, живущих в городских условиях — время гипоксии.

Такие признаки как нарушения вентиляции, сухость воздуха, апноэ во сне, повышение АД в ночные часы, головная боль, кошмары и потливость во сне — признаки гипогликемии и гипоксии.Меня более чем смущает назначение метформина с целью «преодоления инсулинорезистентности», полагаю совершенно необоснованный аргумент, инсулинорезистентность – механизм регуляции метаболизма тканей и метформин если и влияет на этот процесс то далеко опосредованно.

Например, известно, что повышение глюкозы в среде культивированных клеток приводит к уменьшению числа инсулиновых рецепторов на поверхности мембраны, благодаря их интернализации. Действительно ли, «неповышение» глюкозы при торможении гликогенолиза метформином способно менять (повышать) количество рецепторов на мембране не известно. Известно лишь, что для максимального биологического эффекта достаточно оккупировать 15% инсулиновых рецепторов.

Вокруг темы инсулинорезистентности множатся суждения и мифы, это отдельная научная тема для обсуждения. Подумаю как её проще донести по понимания моих активных читателей.Теперь можно ответить на многие вопросы:1. Почему на фоне приема метформина, пациенты могут испытывать гипогликемии? Избыток инсулина довольно широко распространен (стимуляция секреции, повреждение В-клеток), гипогликемии очень часты и без диабета, а метформин блокирует возможность организма купировать гипогликемию самостоятельно.

2. Почему метформин усиливает сахароснижающий эффект других препаратов?Потому что большинство остальных препаратов повышают поступление веществ в клетки, что и способствует дефициту энергии, совместно с метформином гипогликемия не может быть самостоятельно купирована.

3. Препятствует ли метформин росту онкологии?

Знаете ли Вы, как сегодня делаются научные выводы? Поясняю: проводится статистический анализ лечения пациентов, набирают группу больных, одной дают препарат, другой не дают, либо дают ложный (плацебо, «пустышку»), а за тем сравнивают через определенное время показатели, в данном случае, показатели смертности от онкологических заболеваний. Есть эксперименты на животных, у которых вызвали разрушение В-клеток специальными ядами – стрептозотоцином, например. Это довольно разные состояния, чтобы их сравнивать.

Первые мнения по поводу защитного действия метформина на онкозаболеваемость были сообщены в результате статистического анализа сведений о пациентах в 2005 году Evans J. и соавт. отмечали снижение риска онкологии. В последующем исследовании Bowker S. И соавт, обнаружили несколько меньшее влияние на смертность от онкологии в группе пациентов, получавших сочетание препаратов с метформином 6,3, против 9,7 в группе без него. В 2010 году в США ретроспективный анализ более 100 тыс пациентов показал, что в группе получавших метформин, нет влияния на риск рака мочевого пузыря, повышение риска рака поджелудочной железы, снижение риска колоректального рака и рака печени. Как видите неоднозначное действие. Ученые сетуют, что до сих пор нет чёткого понимания механизмов противоопухолевого эффекта данного препарата.Попробую изложить свое мнение. Для начала несколько пояснений. Как гласит Большая медицинская энциклопедия, РАК (cancer) — злокачественная опухоль, развивающаяся из эпителиальной ткани. А эпителий – камбиальная постоянно делящаяся, постоянно обновляемая ткань. Содержание гликогена в раковых клетках, исследованных при помощи PAS-реакции, имеет прогностическую значимость. В опухолях количество гликогена различно: зрелые доброкачественные опухоли содержат много гликогена, в незрелых раковых опухолях количество гликогена резко уменьшено. Снижение гликогена в опухолевых клетках, вероятно, может быть использовано как показатель злокачественности опухоли. Таким образом, назначение метформина, сохраняя запасы гликогена в тканях, позволяет им нормально проходить дифференцировку, созревание и уменьшает число злокачественных клеток.Вызывает ли метформин лактатацидоз или нет?Лактатацидоз при приеме метформина возникает при присоединении острых заболеваний, например, инфекционных, при которых запрос на энергию возрастает, гепатоцеллюлярной дисфункции, характеризующейся истощением запасов гликогена, остром повреждении почек. Это состояние сопровождается такими симптомами, как повышенная сонливость, болезненность в мышцах, снижение температуры тела и артериального давления, затруднения с дыханием.Опасен ли метформин для почек, печени и сердца?Сообщалось о возможной нефротоксичности метформина и потенцировании острой почечной недостаточности. Влияние метформина на снижение рН и рост уровня лактата значительно возрастали у пациентов, получающих более высокие дозы препарата 2-3 г/сутки. Метформин также оказывал влияние на рост уровня креатинина в зависимости от дозы 2-3 г/сут. https://elibrary.ru/item.asp?id=26323471& Отмечен риск гепатотоксичности, желтухи и повышения трансфераз, гемолитической анемии, сердечной недостаточности.

Как метформин связан с поносами?

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита и вкусовых нарушений являются наиболее распространенными симптомами диспепсии у пациентов, получающих метформин.

Внимание! Проверьте свою суточную дозу метформина! Если больше 1500 мг, смело снижайте до этого уровня! Толку от превышения этого уровня мало, а вот вред очевиден!

При комбинации метформина с инсулином, замечено снижение липодистрофии при инъекциях.С недавних пор его стали применять спортсмены, наращивающие массу тела, выполнение физических упражнений на курсе метформина способствовало уменьшению подкожного жираПо интернету кочуют от сайта к сайту самые нелепые сведения об омолаживающем, жиросжигающем действиях метформина, ссылающиеся на серьезные научные исследования. Например, было высказано предположение, что метформин улучшает некоторые неблагоприятные нейроанатомические исходы, связанные с болезнью Альцгеймера. Было также продемонстрировано, что метформин увеличивает продолжительность жизни и замедляет развитие когнитивных нарушений в мышиной модели болезни Хантингтона.

Эти эффекты метформина на нервную систему связывают со способностью метформина снижать эффекты инсулина, поскольку известно, что гиперинсулинемия усиливает начало и прогрессирование нейродегенеративных процессов. Последняя часть этой фразы мною полностью поддерживается, но как её связать это явление с метформином?

Выход из этого клубка полагаю такой: нет мобилизации гликогена ⇒ нет гипергликемии ⇒ нет стимуляции секреции инсулина ⇒ нет его повреждающего действия. Если так, не проще ли уменьшить влияние инсулина? Метформин, как сказано выше, далеко не так безобиден. Так что сообщение об омоложении под влиянием метформина следует отнести к цирковым номерам.Вы только посмотрите! Это приписывают метфорину только потому, что он не инсулин.

Вот уж поистине – На безрыбье и рак — рыба!

Туш! Пожалуйста!• Способствует защите головного мозга от старения, болезни Альцгеймера.• Благоприятно воздействует на состояние сосудов и артерий, позволяет предотвратить развитие атеросклероза сосудов, сердечную недостаточность, гипертонию, кальцинацию сосудов.• Воздействует на улучшение потенции у мужчин• Нейтрализует развитие остеопороза у диабетиков.• Благоприятно влияет на работоспособность щитовидной железы.• Проявляет защитную функцию по отношению к органам дыхания.• способствует снижению аппетита и веса;• благоприятно воздействует на липидный обмен в организме;• уменьшает процесс окисления жиров;• уменьшает повышенные показатели плохого холестерина;• снижает уровень триглицеридов.

Что здесь действительность, а что рекламный ход выявит время.

Побочное действие метформина:неприятный привкус металла во рту после приема пищи;нехватка некоторых групп витаминов, особенно В12, мегалобластная анемия

Противопоказания к приему метформина: все состояния, вызывающие гипоксию тканей!• недостаточность почек и печени;• заболевания дыхательных путей;• болезни сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность или инфаркт миокарда;• инфекционные заболевания;• недавно перенесенные хирургические вмешательства и травмы;• накануне и после проведения некоторых диагностических исследований, в их число входят рентгенография или радиоизотропная диагностика, так как применяется контрастное вещество с содержанием йода.• лактацидоз;• при наличии дегидратации;• хронический алкоголизм или регулярное злоупотребление спиртными напитками.• Беременным и женщинам в период лактации.для лечения сахарного диабета первого типа, инсулинозависимым пациентам;• развитие кетоацидоза, состояние комы или предкомы диабетического типа;• Кроме того, в группу риска попадают дети в возрасте до пятнадцати лет.

Минимальная доза, с которой начинается лечение, составляет 500 мг препаратаПовышение дозы через 2 недели. Если по определенным обстоятельствам был пропущен прием медицинского препарата, нет необходимости компенсировать его увеличением следующей дозы.Взаимодействие метформина с другими препаратамиСахароснижающее действие метформина ослабляют препараты, повышающие сахар в крови: мочегонные (фуросемид), кортикостероиды, Л-тироксин, эстрогены, пероральные контрацептивы, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция (нифедипин), изониазид. Всасывание метформина около 50%. Выводится почками в неизмененном виде.Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить выведение на 60%.Эффект метформина усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Метформин не совместим с алкоголем.

Таким образом, метформин даёт неоднозначный результат в терапии.

diabetschoolmakisheva.ru

Метформин пролонгированного высвобождения - новый стандарт лечения сахарного диабета типа 2

Эндокринология: аналитические обзоры. 2015. № 1.

Уровень распространенности сахарного диабета типа 2 (СД2) непрерывно растет, опережая все существующие прогнозы. Согласно эпидемиологическим данным Международной федерации диабета, в 2014 г. СД страдал каждый 12-й житель планеты. К 2035 г. ожидается увеличение числа заболевших до 592 млн человек [1].

Эпидемический характер распространения заболевания послужил поводом для разработки четких алгоритмов управления СД2. Препаратом выбора во всех актуальных на сегодняшний день клинических рекомендациях является метформин - препарат, применяемый для лечения нарушений углеводного обмена вот уже более полувека.

Клеточные и молекулярные механизмы действия метформина

Согласно современным представлениям о клеточных и молекулярных механизмах действия препарата, наибольшую активность метформин проявляет в печени. Захват препарата гепатоцитами опосредован активностью транспортера органических катионов 1.

Ранее полагали, что способность снижать уровень глюкозы в крови обусловлена активацией АМФ-активируемой протеинкиназы, но сейчас доказано, что антигипергликемическое действие метформина связано с высокоспецифичным ингибированием комплекса 1 митохондриальной дыхательной цепи переноса электронов (рис. 1) [2].Однако негликемические эффекты метформина (в том числе кардиопротективный, антиатерогенный, гиполипидемический) проявляются именно в результате активации АМФК, что приводит к переключению клетки из анаболического состояния в катаболическое путем закрытия синтетических путей потребления АТФ и восстановления энергетического баланса в клетке, в результате чего подавляются синтез глюкозы, липидов, белков и клеточный рост. При этом стимулируется окисление глюкозы и жирных кислот [3]. Кроме того, на фоне приема метформина увеличивается количество общего циркулирующего в крови глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), чем, вероятно, и обусловлена способность препарата снижать массу тела [4].

Метформин в современных рекомендациях по управлению сахарным диабетом типа 2

В настоящее время метформин занимает центральное место во всех актуальных рекомендациях по управлению СД2.

Так, в согласованном алгоритме Американской и Европейской диабетических ассоциаций (ADA/EASD) 2012 г. настоятельно рекомендуется использовать метформин в качестве средства первой линии (при отсутствии противопоказаний или непереносимости), сразу при постановке диагноза СД2, в дополнение к коррекции образа жизни, диетическим рекомендациям и физическим упражнениям.

Предпочтение, отдаваемое этому лекарственному средству, не случайно: эффективность и безопасность метформина имеют огромную доказательную базу, стоимость его невысока, но особенно привлекательна способность препарата снижать риск развития кардиоваскулярных осложнений.

Метформин в виде монотерапии снижает уровень HbA 1c на 1-1,5%. В том случае, если с помощью монотерапии метформином не удается достичь целевых показателей гликемии, в алгоритме ADA/EASD рекомендован переход на комбинированную терапию двумя пероральными сахароснижающими препаратами (ПССП), причем одним из них должен быть метформин (рис. 2) [5].В 2014 г. Американская диабетическая ассоциация выпустила новые рекомендации, но и в них метформин остается самым предпочтительным лекарственным средством для старта сахароснижающей терапии у пациентов с СД2 (уровень доказательности A) [6].

В актуальных на сегодняшний день отечественных Алгоритмах специализированной медицинской помощи больным СД 2013 г. выбор терапии на старте лечения зависит от исходного уровня HbA 1c. Метформин в качестве монотерапии рекомендуется использовать при HbA 1c 6,5-7,5%, причем в качестве альтернативы ему предлагаются только дорогостоящие препараты инкретинового ряда.

При уровне HbA 1c 7,6-9,0% в российских алгоритмах рекомендована комбинированная терапия с указанием на то, что "к наиболее рациональным комбинациям относятся сочетания метформина (базового препарата, снижающего инсулинорезистентность) и препаратов, стимулирующих секрецию инсулина" (рис. 3).В числе дополнительных преимуществ метформина в отечественных рекомендациях указываются его доступность в составе фиксированных комбинаций препаратов и способность снижать риск развития инфаркта миокарда у лиц с СД и ожирением [7].

Таким образом, на сегодняшний день метформин при отсутствии противопоказаний и хорошей переносимости является неотъемлемой составной частью терапии СД2 на всех этапах лечения.

Метформин в профилактике сахарного диабета типа 2

Одной из наиболее перспективных областей применения метформина является профилактика СД2. В исследованиях Diabetes Prevention Program (DPP) и Diabetes Prevention Program Outcomes Study (DPPOS) назначение метформина снижало риск развития диабета в меньшей степени, чем модификация образа жизни (31 против 58%). Однако среди женщин с гестационным диабетом в анамнезе терапия метформином приводила к снижению риска развития СД2 на 50% [8]. Кроме того, по результатам дальнейшего наблюдения длительностью 10 лет прием метформина оказался самым экономичным способом профилактики СД2 [9].

Согласно уже упомянутым алгоритмам Американской диабетической ассоциации 2014 г., метформин рекомендован для профилактики диабета у лиц с нарушением толерантности к глюкозе (уровень доказательности A), нарушением гликемии натощак (уровень доказательности Е), с уровнем HbA 1c 5,7-6,4% (уровень доказательности Е), а также лицам с ИМТ> 35 кг/м2 в возрасте до 60 лет и женщинам с гестационным диабетом в анамнезе (уровень доказательности A) [6]. В отечественных рекомендациях 2013 г. также допускается назначение метформина лицам с очень высоким риском развития СД в дозах 250-850 мг 2 раза в день (в зависимости от переносимости) особенно это касается лиц моложе 60 лет с ИМТ >30 кг/м2 при отсутствии противопоказаний [7]. Как следствие, применение метформина является надежным и недорогим способом профилактики СД среди пациентов группы риска.

Метформин и ожирение

Согласно данным ВОЗ (2008), около 35% взрослых людей во всем мире страдают от ожирения или избыточной массы тела (ИМТ >25 кг/м2 ). В частности в Российской Федерации от избыточной массы тела страдают 29,8% женщин и 18,4% мужчин. Это примерно четвертая часть населения, которая подвержена высокому риску развития сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений углеводного обмена.

Выбор лекарственных препаратов для снижения массы тела крайне скуден, и метформин в их число формально не входит. Однако в целом ряде исследований показано, что на фоне приема данного препарата наблюдается достоверное снижение массы тела. Так, в метаанализе 31 исследования, проведенного с 1966 по 2006 г. и включившего суммарно данные 4570 пациентов, прием метформина приводил к снижению ИМТ в среднем на 5,3% при средней продолжительности приема 1,8 года [10].

Отчасти способность метформина снижать массу тела обусловлена увеличением плазменных уровней ГПП-1 на фоне его приема. Kappe и соавт. показали, что метформин улучшает секрецию ГПП-1 L-клетками in vitro, поэтому в плазме пациентов, длительно получающих метформин, как правило, отмечаются повышенные уровни ГПП-1 [11].

Кроме того, есть данные о том, что метформин способствует более здоровому распределению жировой клетчатки в организме, в первую очередь снижая долю висцерального жира [12]. Лечение ожирения является одной из наиболее привлекательных для клинициста областей применения метформина, что подтверждает повсеместная практика назначения препарата для снижения массы тела off-label.

Метформин и рак

В ряде доклинических и клинических исследований, связанных с применением метформина, было задокументировано снижение уровня онкологической смертности, что привело к волне интереса к антионкогенным свойствам препарата.

В частности интересен метаанализ 47 независимых исследований и 65 540 случаев рака у пациентов с СД2. Согласно его результатам, на фоне приема метформина риск развития рака любой локализации снижался на 31% [суммарный относительный риск 0,69; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,52-0,90], общая смертность от рака снижалась на 34% (суммарный относительный риск - 0,66, 95% ДИ 0,54-0,81; I 2 =21%) [13].

Способность метформина снижать уровень инсулина в крови, вероятно, играет ключевую роль в его противоопухолевой активности, так как инсулин обладает митогенным эффектом, а для опухолевых клеток характерны высокие уровни рецептора к инсулину, что указывает на потенциальную чувствительность к анаболическим свойствам данного гормона. Кроме того, у метформина есть прямые инсулиннезависимые противоопухолевые эффекты: на фоне его приема увеличиваются соотношение фосфоинозитол3-киназа/mTOR (mammalian target of rapamycin - протеинкиназа серин-треониновой специфичности), экспрессия транспортера органического катиона-1/2/3, экспрессия LKB1 (liver kinase B1), экспрессия TSC2 (Tuberous Sclerosis Complex 2).

Применение метформина у лиц с онкологическими заболеваниями является перспективным направлением развития современной науки, однако требуются дальнейшие исследования в этой области.

Метформин и хроническая болезнь почек

Пациенты с СД и хронической болезнью почек (ХБП) требуют особого внимания в связи с изменением фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств и многократно увеличивающимся на этом фоне риском гипогликемии. Проблема заключается и в том, что чаще всего данные пациентов с ХБП исключаются из исследований, поэтому информация о безопасности и эффективности лекарственных препаратов у данной категории пациентов чаще всего отсутствует.

Ранее считалось, что метформин категорически противопоказан пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации - СКФ<60 мл/мин) в связи с высоким риском развития лактатацидоза. Однако в настоящее время это противопоказание пересмотрено, и, согласно новым данным, метформин может назначаться пациентам с СД и ХБП при СКФ>30 мл/мин (по версии некоторых авторов, >45 мл/мин). А вот при использовании препаратов сульфонилмочевины, глинидов и инсулина у данной категории пациентов следует быть крайне осторожными в связи с высоким риском развития гипогликемии [14].

Так, в актуальных британских рекомендациях допускается использование метформина в качестве препарата выбора у лиц с СКФ>30 мл/мин, но при условии частого мониторинга функции почек и коррекции дозы метформина. Канадская диабетическая ассоциация в своих рекомендациях ограничивает дозу метформина для лиц с СКФ 30-60 мл/мин до 850 мг/день [15].

В актуальных российских рекомендациях по управлению СД 2013 г. рекомендовано использование метформина при СКФ>45 мл/мин, но при условии коррекции дозы и контроля показателей, отражающих функцию почек [7].

Таким образом, не подлежит сомнению, что при умеренном снижении функции почек метформин может и должен оставаться препаратом выбора у пациентов с СД2.

Метформин и кардиоваскулярные исходы

Сердечно-сосудистые заболевания продолжают занимать лидирующее положение в структуре смертности пациентов с СД2.

Исследование United Kingdom Prospective Diabetes Study (UKPDS) стало первым, в котором было показано улучшение клинических исходов у пациентов с СД на фоне приема метформина. В нем приняли участие 5102 пациента, которые наблюдались более 20 лет. Согласно полученным результатам, у лиц с избыточной массой тела метформин снижал риск развития ассоциированных с диабетом клинических исходов на 32%, число смертей, связанных с диабетом, - на 42% и общую смертность - на 36% [16]. Даже спустя 10 лет после завершения основного этапа исследования у пациентов, получавших метформин, риск развития ассоциированных с диабетом клинических исходов был ниже на 21%, инфаркта миокарда - на 33%, смерти от любых причин - на 27% [17].

Кардиопротективное действие метформина, вероятно, обусловлено целым рядом эффектов, оказываемых препаратом на сердечную мышцу и сосудистую стенку.

Положительное влияние метформина на эндотелиальную функцию нашло подтверждение в нидерландском исследовании 2013 г., согласно результатам которого прием препарата достоверно снижал уровень таких повреждающих факторов, как фактор Виллебранда, sVCAM-1, тканевой активатор плазминогена, ингибитор активатора плазминогена-1, растворимый Е-селектин, С-реактивный белок, и снижал сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность на 34% [18]. В эксперименте на животных моделях было показано, что метформин улучшает метаболизм в сердечной мышце (нормализуя соотношение окисляемых жирных кислот к глюкозе) [19].

Еще совсем недавно не вызывало сомнений, что метформин категорически противопоказан лицам с хронической сердечной недостаточностью в связи с высоким риском развития лактатацидоза. Однако данные недавнего метаанализа, включившего 9 исследований и 34 000 пациентов, свидетельствуют о том, что это противопоказание может быть пересмотрено. Согласно его результатам, метформин достоверно снижает уровень смертности у пациентов с сердечной недостаточностью по сравнению с препаратами сульфонилмочевины [23 против 37%; относительный риск (ОР) 0,80; ДИ 0,74-0,87] [20].

Метформин и повышение уровня печеночных трансаминаз

Неалкогольный стеатогепатит (неалкогольная жировая болезнь печени, жировой гепатоз) занимает центральное место в структуре патологии печени у лиц с метаболическими нарушениями и диагностируется почти у 1/3 взрослого населения в развитых странах. У пациентов с СД2 жировой гепатоз развивается примерно в 4 раза чаще, чем в общей популяции [21].

Ключевую роль в патогенезе стеатогепатита играет инсулинорезистентность, именно поэтому в основе его лечения, помимо модификации образа жизни, лежит назначение препаратов, повышающих чувствительность клеток к инсулину. Среди практикующих эндокринологов существует пагубная практика отмены метформина даже при незначительном превышении нормы уровней АЛТ и АСТ, что с точки зрения гепатолога категорически неверно. Как правило, при жировом гепатозе наблюдается небольшое повышение печеночных трансаминаз - до 3 норм, до этого уровня использование метформина в управлении СД2 не только допустимо, но и необходимо для лечения неалкогольного стеатогепатита [22].

Метформин пролонгированного высвобождения - новые технологии в клинической практике

До недавнего времени очевидные преимущества метформина частично нивелировались высокой частотой развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, что приводило к отказу от приема препарата. Это послужило поводом для разработки новой лекарственной формы - метформина замедленного высвобождения (extended-release).

Для того чтобы обеспечить всасывание препарата преимущественно в верхних отделах пищеварительного тракта, в таблетке метформина пролонгированного действия была использована система "гель внутри геля" (GelShield Diffusion System). Метформин содержится в гранулах гидрофильного полимерного матрикса внутренней фазы, которые распределены внутри наружного полимерного матрикса (рис. 4).После попадания в желудок верхний гелевый слой впитывает влагу и набухает, в то время как гранулы, содержащие активное вещество, постепенно диффундируют через гелевый барьер, что обеспечивает дозированное высвобождение препарата в верхние отделы кишечника. Более ровный профиль действия с увеличением T max (время достижения максимальной концентрации препарата в крови) до 7 ч приводит к снижению частоты развития побочных эффектов на старте терапии с 19,83% случаев при использовании обычных форм метформина до 9,23% случаев при использовании новой формы метформина замедленного высвобождения (р=0,04) [23]. Кроме того, в этом случае можно принимать препарат 1 раз в день, что существенно повышает приверженность терапии.

Однако следует иметь в виду и предупреждать пациентов, что неактивная часть таблетки метформина замедленного высвобождения выводится в неизмененном виде. Иначе это может привести к ошибочным выводам и немотивированному отказу от использования данной лекарственной формы.

Сахароснижающий эффект метформина пролонгированного действия сравним с таковым у метформина немедленного высвобождения. В двойном слепом рандомизированном исследовании, в рамках которого пациенты с недавно диагностированным СД2 получали обычную форму метформина или метформин пролонгированного действия в течение 24 нед, метформин пролонгированного высвобождения снижал HbA 1c немного сильнее (-1,06%), чем форма препарата немедленного высвобождения [24].

Метформин пролонгированного высвобождения и триглицериды: есть ли проблема?

В ряде исследований было показано ухудшение показателей липидного обмена в виде небольшого повышения уровня триглицеридов на фоне приема метформина замедленного высвобождения при отсутствии значительного влияния на уровень общего холестерина, ЛПНП или ЛПВП (см. таблицу) [24-26].Основной механизм и клиническая значимость повышения уровня триглицеридов на фоне лечения метформином пролонгированного действия до сих пор не определены.

Однако, как показано в таблице, динамика уровня триглицеридов на фоне приема препарата замедленного действия незначительна, а в исследовании S. Schwartz и соавт. (2006) носит положительный характер.

Заключение

Метформин в течение многих лет является неотъемлемым компонентом терапии СД2, занимая центральное место во всех актуальных клинических рекомендациях по его лечению.

Метформин пролонгированного высвобождения, обладая всеми преимуществами обычной формы препарата, лишен значительной части его недостатков. На фоне его приема отмечаются снижение частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и улучшение приверженности лечению. Сведения о том, что на фоне приема пролонгированной формы препарата повышается уровень триглицеридов, противоречивы и требуют дальнейшего изучения.

Сведения об авторах

Александр Сергеевич Аметов - доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой эндокринологии и диабетологии, член Правления Российской ассоциации эндокринологов

Место работы: ГБОУ ДПО "Российская медицинская академия последипломного образования" Минздрава России, Москва

e-mail: [email protected]

Марина Александровна Прудникова - врач-эндокринолог, аспирант кафедры эндокринологии и диабетологии

Место работы: ГБОУ ДПО "Российская медицинская академия последипломного образования" Минздрава России, Москва

e-mail: [email protected]

www.lsgeotar.ru

Метформин при диабете » Diabetis — Сахарный диабет

  Метформин используется в лечении сахарного диабета 2 типа уже на протяжении 60 лет. Препарат относится к представителям группы бигуанидов, успешно применяемых для лечения диабета 2 типа.

Действие лекарства

Метформин при диабете

  Основной механизм воздействия лекарства был определен в 2001 году. Действие средства обусловлено активацией вещества (5АМФ активируемой протеинкиназы или АМФК), регулирующего энергетический баланс клетки через непосредственное воздействие на транскрипцию генов и основные метаболические ферменты. Протеинкиназа сосредоточена в ядре и цитоплазме клетки.

  На сегодняшний день известно, что АМФК принимает участие во многих физиологических процессах:

  • активация протеинкиназы при сокращении мышц порождает положительные метаболические и сердечно-сосудистые эффекты от физических упражнений;
  • гипоталамическая протеинкиназа принимает участие в контроле аппетита;
  • АМФК регулирует обмен жирных кислот и глюкозы.

  Развитие ожирения, сахарного диабета, ишемической болезни, рака ассоциируют со снижением активности АМФК. Как именно метформин воздействует на протеинкиназу, пока выяснить не удалось. Предположительно, метформин повреждает I-комплекс митохондрий, в результате чего повышается уровень АМФ во внутриклеточной жидкости и таким образом запускается процесс активации протеинкиназы.

  Метформин как лекарство от диабета проявляется в виде угнетения экспрессии генов, регулирующих трансформацию глюкозы в жирные кислоты и образование глюкозы из неуглеводных соединений. Вследствие этого уменьшается выработка глюкозы в печени, усиливается интенсивность окисления жирных кислот, растет восприимчивость к инсулину и понижается всасывание глюкозы в тонкой кишке. С активацией протеинкиназы  ассоциируют плейотропный эффект метформина, определяющий преимущество средства среди других лекарств от диабета.

Плейотропный эффект

  Метформин повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, оказывает выраженное противодиабетическое действие без риска снижения глюкозы в крови. Препарат не вызывает прибавку в весе или постепенно снижает его, уменьшает уровень жиров. Метформин экономичен, а также имеет ряд других преимуществ, которые активно обсуждаются в медицинских и научных кругах:

  • В ходе одного из исследований прошедшего столетия (UKPDS) удалось выяснить, что метформин демонстрирует схожий с препаратами сульфонилмочевины эффект касаемо регулирования концентрации глюкозы в крови. Средство оказывает защитное действие на сердечно-сосудистую систему (снижает риск инфарктов), повышает выживаемость больных по сравнению с инсулином.
  • Метформин снижает риск возникновения рака поджелудочной, груди, яичников, прямой кишки и легких на фоне сахарного диабета второго типа. Подавление размножения и роста опухолевых клеток обусловлено активацией протеинкиназы.
  • Препарат оказывает остеогенное действие, защищает от костных остеопоретических переломов, является профилактикой повышенного при сахарном диабете риска остеопороза.

Применение

Метформин: применение

  В результате многочисленных экспериментов метформину был присвоен статус основополагающего элемента в терапии сахарного диабета второго типа. Лечение препаратом должно быть начато как можно скорее. Об этом свидетельствует исследование, в котором участвовали 1799 больных. В ситуациях, когда терапия откладывалась на 5-10 месяцев, проявление неблагоприятного результата было вероятно более чем на 50%.

  Сегодня метформин как основной препарат для лечения сахарного диабета второго типа рекомендован Американской диабетической ассоциацией и Европейской ассоциацией по изучению диабета. Средство хорошо сочетается со многими другими противодиабетическими медикаментами. Принимать метформин можно столько, сколько того требует состояние здоровья пациента.

  Иногда в медицинской практике возникают проблемы касаемо назначения противодиабетического препарата, когда приоритет метформина не кажется таким целесообразным. Практикующие медики чаще всего сталкиваются с тремя категориями пациентов, которым выписывают средство:

  • Пациенты с сахарным диабетом второго типа, страдающие ожирением. Метформин является лекарством первого выбора для лечения сахарного диабета второго типа, при этом такая характеристика больного, как масса тела, не учитывается. Однако на практике большую часть больных сахарным диабетом, которым назначается препарат, как раз составляют именно пациенты с избыточным весом. Применение метформина оправдано безопасностью и результативностью и среди людей, не страдающих ожирением. В категории больных без избытка массы тела препарат также дает плейотропный, не сопряженный с противодиабетическим, эффект.
  • Пациенты с сахарным диабетом второго типа, страдающие неалкогольным жировым заболеванием печени. Неалкогольное жировое заболевание печени объединяет гепатоз с накоплением в клетках печени жира, воспаление печени на фоне ее ожирения (с разрастанием соединительной ткани или без) и цирроз печени. Заболевание диагностируется у 50% больных сахарным диабетом, у 60% страдающих ожирением и у 90% больных, страдающих морбидным ожирением (когда вес увеличен в два и более раз от нормального показателя). Метформин регулирует трансформацию глюкозы в жирные кислоты и образование глюкозы из неуглеводных соединений, поэтому печень является первейшим органом, на который воздействует лекарство. В ходе экспериментов выявлено, что средство способно предотвратить накопление жира в клетках печени (статогепатоз).
  • Пациенты с сахарным диабетом второго типа и сердечной недостаточностью. Сахарный диабет может стать одним из факторов, способствующих возникновению сердечной недостаточности. Среди людей, страдающих сахарным диабетом, риск появления сердечной недостаточности в два раза больше у мужчин и в пять раз больше у женщин. Следует отметить, что и больные с хронической сердечной недостаточностью обладают повышенным риском заболевания сахарным диабетом. Сердечная недостаточность диагностируется у 25% больных сахарным диабетом. Медицинская практика показывает, что 24% людей с сахарным диабетом второго типа назначают лечение метформином при наличии противопоказаний к лекарству.

Метформин для похудения

  Кардиопротективное действие метформина при сердечной недостаточности не может быть истолковано его противодиабетическим свойством. Уменьшение смертности при сердечной недостаточности, предотвращение прогрессирования болезни может быть сопряжено с активацией протеинкиназы, в результате чего повышается восприимчивость к инсулину и улучшается функция миокарда.

  В 2006 году Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов была изменена аннотация к лекарству. Наличие сердечной недостаточности перестало быть противопоказанием, в отношении заболевания нужно лишь соблюдать осторожность.

Противопоказания к приему метформина

  Противопоказания к приему метформина следующие:

  • болезни почек или нарушенная их функция (содержание креатинина выше 1,4 мг/дл – для женщин, выше 1,5 мг/дл – для мужчин), которые могут возникнуть вследствие сердечно-сосудистого коллапса, острого инфаркта миокарда, сепсиса;
  • гиперчувствительность к лекарству;
  • острый или хронический метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз).

  Также следует учитывать ситуации, при которых прием препарата необходимо временно прекратить. Это касается как пациентов с сердечной недостаточностью, так и без данного заболевания.

  К таким ситуациям относят:

  • планирование радиологического исследования с использованием внутривенного йодсодержащего контрастного состава (в/в урография, холангиография, ангиография, компьютерная томография с внутривенным контрастным веществом). Прием лекарства должен быть на время прекращен ввиду того, что возможно острое нарушение почечной функции, и, следовательно, повышается риск лактатацидоза. Препарат временно отменяется на 48 часов до обследования и на протяжении двух суток после него. Продолжение лечения допускается при поддержании нормальной почечной функции;
  • планирование оперативных вмешательств (кроме незначительных операций без отмены питья и еды). Лечение восстанавливается вместе с приемом пищи при условии, что сохранилась нормальная почечная функция.

Информация из аннотации

Как применять

Действие метформина при диабете

  Таблетки проглатывают целиком, запивают большим количеством жидкости. Лекарство можно принимать только после еды. Если больному сложно проглотить целую таблетку (например, 850 мг), ее можно разделить на две половины. Обе части нужно выпить сразу друг за другом. Первоначальная дозировка – 1000 мг в сутки. Распределение суточной дозы на два-три приема может способствовать выраженному ослаблению побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Через две недели дозу можно плавно увеличить. Дозировку выписывают в соответствии с показателями глюкозного профиля больного. Поддерживающая доза – 1500-2000 мг в сутки. Предельная суточная доза – 3000 мг.

  Прием лекарства в пожилом возрасте осуществляется только с учетом показателей непрерывного контроля над состоянием почек. Полный терапевтический эффект отмечается через две недели после употребления лекарства.

  При переходе на Метформин с другого гипогликемического лекарства прием первого препарата нужно отменить. Терапия Метформином начинается с рекомендованной дозы. При совмещении инсулина и Метформина в первые несколько дней доза инсулина остается прежней. Далее, если это нужно, дозировка инсулина постепенно уменьшается. Если больной получает более 40 ЕД инсулина в сутки, понижение его дозировки при совместном назначении с Метформином осуществляется только в стационарных условиях.

Побочный эффект

  При лечении Метформином чаще всего проявляются побочные эффекты со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, слабый аппетит, рвота, боли в брюшной полости, металлический вкус во рту. Перечисленные неприятные явления возникают в первые дни лечения, затем быстро проходят. При особой восприимчивости к активному веществу отмечается умеренная эритема (покраснение кожи). Данное явление встречается крайне редко. Еще одно редкое побочное явление может возникнуть при отмене лечения – это лактатацидоз (повышение уровня молочной кислоты в крови).

  При длительном лечении у некоторых пациентов наблюдается ухудшение усвояемости витамина В12, снижение его количества в крови. Это может спровоцировать мегалобластную анемию и ухудшение гемопоэза (кроветворения).

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию являются:

  Метформин является сегодня самым популярным лекарством от сахарного диабета второго типа. Исследования, посвященные лекарству, подтверждают уникальность препарата – его потенциал еще не исчерпан и имеет тенденции к расширению.

diabetis.ru

Таблетки от диабета метформин, лекарство от 2 типа СД

Таблетки при сахарном диабете 2 типа — Метформин

5 (100%) проголосовало 1

Это первая статья из серии о препаратах, которые применяются для лечения сахарного диабета и снижения уровня сахара в крови. Сегодня хочу поговорить про таблетки от диабета метформин.

Особенность действия таблетки от диабета метформин

В Епропе и США – это сахаропонижающая таблетка достаточно популярна. Изготавливается из французской сирени. Назначается для лечения сахарного диабета 2 типа, особенно осложненного избыточным весом или ожирением.

Для многих детей и взрослых метформин является первым средством, позволяющим контролировать болезнь. Только метформин способен противостоять наиболее опасным осложнениям, поражающим сердечнососудистую систему. По результатам проведенных исследований метформин предотвращает развитие рака поджелудочной железы.

В отличие от некоторых препаратов, например, сульфонилмочевины, метформин не стимулирует поджелудочную железу вырабатывать инсулин. Вместо этого он уменьшает производство глюкозы печенью, способствует усвоению и регулирует всасывание сахара в кишечнике. Помимо сахара препарат влияет на триглецирид и другие жиры, выводит «плохой» холестерин.

Лечение метформином при сахарном диабете

Метформин принимают не только при диабете,  он достаточно популярен для снижения веса, поскольку подавляет аппетит.

Внимание! При употреблении только метформина не возникает приступов гипогликемии, однако если его применять с препаратами сульфонилмочевины, это может привести к резкому падению уровня сахара в крови.

Дозировка метформина

  • Метформин – белые таблетки по 500 и 850 мг.
  • Прием препарата начинают с 500 мг в сутки, постепенно увеличивая дозировку до 1500 мг.
  • Предельная эффективная суточная дозировка метформина составляет 2000 мг.

Побочные эффекты

  • В 10-30% случаев препарат может вызвать потерю аппетита, тошноту и расстройство желудка.
  • Зачастую по мере приема побочные эффекты проходят, однако если этого не наблюдается длительное время, врачи рекомендуют снизить суточную дозировку.
  • Не рекомендуется принимать метформин, если у больных диабетом есть серьезные осложнения почек, при хронической сердечной недостаточности, а также противопоказан прием вместе с алкоголем. В некоторых случаях это может привести к резкому ухудшению состояния здоровья, молочнокислому ацидозу (при недостаточном насыщении тканей кислородом), лактоацидозу (у больных с токсемией плазмы)  или даже закончиться летальным исходом.

В любом случае, никакого самолечения. При диабете любые сахаропонижающие средства можно принимать исключительно по назначению врача.

diabetdieta.ru