Антиагреганты: механизм действия, применение/лечение, перечень. Антиагрегантное действие что это такое

список препаратов. Антикоагулянты и антиагреганты, их характеристики

Повышение свертываемости крови часто становится причиной тромбозов, что ведет к тяжелейшим последствиям, включая летальный исход. Достижения фармакологии позволяют сохранить жизнь пациентам с такой патологией за счет поддерживающей терапии в виде приема антиагрегантных препаратов.

Что такое антикоагулянты?

Реологические свойства крови обеспечиваются равновесием между свертывающей и антикоагулянтной системами. В поддержании этого баланса в качестве естественных антикоагулянтов участвую антитромбин III и гепарин, которые выполняют прямую антитромботическую функцию, то есть препятствуют образованию тромба. Механизм действия последнего связан с образованием комплекса с антитромбином III, в результате чего происходит образование активного антитромбина. Он, в свою очередь, отвечает за связывание тромбина, делая его неактивным – это и способствует угнетению тромбообразования. Сам антитромбин III также обладает антикоагуляционными свойствами, инактивируя тромбин, однако эта реакция протекает очень медленно.

Антиагреганты список препаратов

Способность гепарина обеспечивать инактивацию тромбина напрямую зависит от количества антитромбина III в крови. Обязательно требуется корректирование дозы на основании анализов. Часто требуется назначение двух препаратов сразу – гепарина и антитромбина III, при этом дозировки подбираются индивидуально для каждого человека.

Связывание с антитромбином – не единственная функция гепарина. Помимо этого, он способен расщеплять фибрин без участия плазмина, что называют неферментативным лизисом. Такая реакция связана с образованием соединений с различными биологически активными веществами, среди которых пептиды и гормоны. Среди других функций выделяют подавление ряда ферментов, участие в воспалительном процессе (снижает его интенсивность), а также активацию липопротеинлипазы и улучшение кровотока в сосудах сердца.

Что такое антиагреганты?

Препараты антикоагулянты и антиагреганты эффективно применяются в медицине. Такое название получили средства, которые подавляют склеивание (агрегацию) клеток крови – тромбоцитов и эритроцитов. Механизм действия этих веществ различен, что позволило выделить несколько групп. Антиагреганты, список препаратов которых обширен, классифицируют следующим образом.

Антагонисты кальция ("Верапамил").
Ингибиторы ферментов, к которым относятся вещества, угнетающие циклооксигеназу (ацетилсалициловая кислота, "Напроксен", "Индометацин"), а также аденилатциклазу и фосфодиэстеразу ("Тиклопидин", "Пентоксифиллин").
Препараты, стимулирующие образование простациклина ("Пиразолин").
Простаноиды ("Простациклин" и его аналоги синтетической природы).
Препараты, угнетающие выделение веществ, содержащихся в тромбоцитах ("Пирацетам").

Антиагреганты препараты

Показания

Антиагреганты – препараты, названия которых известны многим за счет широкого применения. Основная функция этой группы – профилактика тромбообразования. Антиагреганты – препараты, эффективно применяющиеся при ряде сердечно-сосудистых патологий, а также после хирургических операций (протезирование клапанов сердца).

Показание	Список антиагрегантов
Аортокоронарный шунт	"Аспирин", "Сульфинпиразон", "Индометацин"
Атеросклероз, искусственные клапаны, ишемическая болезнь сердца	"Дипиридамол", "Тиклопидин", "Сулоктидил", "Пирацетам", "Цетедиел"
Нестабильная стенокардия, атеросклероз	"Простациклин"

Антиагреганты: список препаратов, которые часто применяются во врачебной практике

Препаратов, которые относятся к этой группе, довольно много, и все они обладают своими особенностями. Подбор того или иного лекарства зависит от клинического случая. И, естественно, самолечение в данной ситуации неуместно.

"Аспирин"

В регуляции гемостаза принимают участие эйкозаноиды, которые являются продуктом окисления арахидоновой кислоты. Среди них наиболее важен тромбоксан A2, а его основная функция – обеспечение агрегации тромбоцитов. Действие аспирина направлено на угнетение фермента, который получил название циклооксигеназа. В результате этого подавляется синтез томбоксана A2, следовательно, угнетаются процессы тромбообразования. Эффект увеличивается при повторном приеме препарата за счет кумуляции. Для полного угнетения циклооксигеназы требуется ежедневный прием. Оптимальная дозировка снижает вероятность проявления побочных эффектов "Аспирина" даже при постоянном применении. Повышение дозы недопустимо, так как имеется риск возникновения осложнений в виде кровотечений.

Препараты антикоагулянты и антиагреганты

"Тиклопидин"

Действие препарата основано на блокировании определенных рецепторов, отвечающих за тромбообразование. В норме при связывании с ними АДФ происходит изменение формы тромбоцита и стимулируется агрегация, а "Тиклопидин" угнетает этот процесс. Особенностью этого антиагреганта является высокая биологическая доступность, которая достигается высокой скоростью всасывания. После отмены эффект наблюдается еще в течение 3-5 суток. Недостатком является большое количество побочных эффектов, среди которых распространены тошнота, диарея, тромбоцитопения и агранулоцитоз.

"Клопидогрель"

Антиагрегант по типу действия сходен с "Тиклопидином", но его преимуществом является относительно низкая токсичность. Кроме того, риск возникновения побочных эффектов при приеме этого препарата гораздо ниже. В настоящее время специалисты отдают предпочтение именно "Клопидогрелю" за счет отсутствия осложнений в виде агранулоцитоза и тромбоцитопении.

"Эптифибатид"

Препарат нарушает агрегацию за счет блокирования гликопротеида, который находится в мембране тромбоцитов. Назначается для внутривенного струйного введения, как правило, при стенокардии и ангиопластике для снижения вероятности инфаркта миокарда.

"Дипиридамол"

Основное действие препарата – вазодилатация, то есть расширение сосудов, однако при комбинировании с другими препаратами наблюдается выраженное антиагрегантное действие. "Дипиридамол" назначают вместе "Аспирином", если имеется высокий риск тромбообразования. Также возможна комбинация с "Варфарином", что эффективно применяется после протезирования сердечных клапанов для снижения вероятности эмболии. При монотерапии действие менее выражено.

Антиагреганты – препараты (список: "Эликвис", "Клопидогрель" и другие), широко применяемые в практике.

Противопоказания

Назначение антиагрегантов требует тщательного сбора анамнеза, который включает информацию о сопутствующих патологиях. При наличии того или иного заболевания, являющегося противопоказанием для приема препаратов этой группы, необходима коррекция плана лечения. В таких случаях проводится индивидуальный подбор средств и их дозировки, а терапия осуществляется под строгим наблюдением врача. Ни в коем случае не допускается самостоятельное назначение антиагрегантов, так как последствия могут быть губительными.

Антиагреганты препараты названия

Список противопоказаний:

аллергия;
геморрагические диатезы;
риск возникновения кровотечений;
тяжелая недостаточность печени и почек;
аритмии в анамнезе;
артериальная гипертензия тяжелой степени;
обструктивные заболевания дыхательной системы;
детский возраст (для большинства препаратов).

Антиагреганты препараты список

Кроме того, многие антиагреганты (список препаратов рассмотрен в данной статье) противопоказаны при беременности и лактации. В этот период следует отдавать предпочтение лекарствам, которые будут безопасны как для ребенка, так и для матери.

Антиагреганты. Препараты: список при беременности

Список антиагрегантов

При нарушении кровообращения плода возникает риск прерывания беременности. Такое явление получило название фетоплацентарная недостаточность. При нарушении доставки кислорода с кровью у плода развивается тяжелейшая гипоксия, что грозит не только отклонениями в его развитии, но и гибелью. При диагностировании такой патологии требуется незамедлительное лечение, которое заключается в улучшении кровотока, снижении вязкости крови. Для этого и назначаются антиагреганты, однако следует помнить, что не все препараты этой группы являются безопасными при беременности. Допустимо использование только некоторых средств.

Антиагреганты препараты список при беременности

"Курантил"

Препарат пользуется большой популярностью за счет того, что в списке его противопоказаний отсутствуют беременность и грудное вскармливание. Действующее вещество "Курантила" – ранее описанный дипиридамол, который расширяет сосуды, а также подавляет тромбообразование. Препарат улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, обеспечивая доставку необходимого количества кислорода. За счет этого К"урантил" может применяться при наличии сердечно-сосудистой патологии у беременной. Однако основным показанием для назначения его беременным является фетоплацентарная недостаточность. Благодаря улучшению реологических свойств крови и вазодилатации, осуществляется профилактика закупорки сосудов плаценты, поэтому плод не страдает от гипоксии. Дополнительным преимуществом лекарственного средства можно назвать иммуномодулирующий эффект. Препарат стимулирует выработку интерферона, в результате чего снижается риск развития вирусных заболеваний у матери. Хотя "Курантил" и может применяться при беременности и лактации, однако назначать его стоит только при наличии показаний. При приеме препарата следует снизить потребление чая и кофе, так как они снижают его эффективность. Антиагреганты – препараты (список выше), которые не следует комбинировать с такими напитками. Хотя при беременности ими не советуют увлекаться в любом случае.

Антиагреганты, список препаратов которых насчитывает десятки наименований, эффективно применяются в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. Однако следует помнить о возможных осложнениях, связанных с пониженной вязкостью крови и подавлением свертывания. Антиагреганты – препараты, которые могут применяться только под контролем лечащего врача, он подберет необходимую дозировку и курс терапии.

fb.ru

список препаратов, классификация и механизм действия

Антиагреганты – это группа препаратов, препятствующих тромбообразованию.

Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

ИБС (ишемия сердца).
Транзисторные ишемические атаки.
Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
Гипертоническая болезнь.
Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
Язвенная болезнь желудка.
Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.

Инсульт геморрагический.
Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее. В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

Аспирин - самый популярный антиагрегант

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

Самостоятельно пить аспирин нельзя. Во время его приема необходимо контролировать показатели свертывания крови и корректировать дозировку в случае необходимости. Важно помнить о риске кровотечений при одновременном приеме аспирина и антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота вместе с другими противовоспалительными нестероидными препаратами негативного влияет на слизистую желудка.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

боли в желудке;
тошнота;
язвенная болезнь ЖКТ;
головная боль;
аллергии;
нарушения в работе почек и печени.

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Клопидогрел

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Интегрилин

Курантил

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

головокружения;
головная боль,
тошнота,
покраснение кожи лица;
мышечные боли;
понижение АД,
кожные аллергии;
усиление симптомов ишемии.

Нельзя принимать Курантил при остром инфаркте и нестабильной стенокардии

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Нельзя принимать Тиклид при склонности к кровотечениям (при некоторых заболеваниях крови, геморрагиях, язве желудка), непереносимости тиклопидина. Лекарство может вызывать изменения в составе крови, кровоточивость, боль в животе, аллергические реакции, желтуху.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

serdec.ru

АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания | Не ври

Быстро и достаточно хорошо (на 37-66%) всасывается в желудочном тракте при приеме внутрь. Это препарат из группы НПВС, оказывающий выраженное антиагрегантное действие.

Механизм его действия мало изучен и, по-видимому, во многом обусловлен гемодилюцией. По антиагрегантному эффекту близок к ацетилсалициловой кислоте. Усиливает гипотензивное действие некоторых групп антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих средств. Это сильное антиагрегантное средство, удлиняющее время кровотечения, тормозящее адгезию тромбоцитов и ингибирующее их агрегацию.

Аспирин входит в минимальный состав домашней аптечки. Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Ацетилсалициловая кислота является в настоящее время основным представителем антиагрегантов. В результате этого блокируется образование из арахидоновой кислоты простагландина Н2 и тромбоксана А2, которые являются эндогенными индукторами агрегации тромбоцитов.

В результате адгезия тромбоцитов к эндотелию сосудов ослабляется, нарушаются процессы выделения из этих клеток ряда веществ (АДФ, серотонина, тромбоксана), индуцирующих агрегацию тромбоцитов. Однако их эффект в отношении агрегации тромбоцитов не стабилен, в связи с чем А. данной группы применяют обычно в комбинации с кислотой ацетилсалициловой. Ведутся поиски новых активных А. среди аналогов простациклина, отличающихся от него большей продолжительностью действия.

Восьмое издание учебника существенно переработано и дополнено многими новыми препаратами и главой о венотропных препаратах. Одним из наиболее успешных приемов фармакопрофилактики образования в сосудах тромбов является применение специальных препаратов — антиагрегантов. Механизм свертывания крови представляет собой сложный комплекс физиологических и биохимических процессов и вкратце описан на нашем сайте в статье «Антикоагулянты прямого действия».

Антиагреганты это:

Период полувыведения зависит от возраста больного и принятой дозы препарата и варьируется в пределах 2-20 часов. Форма выпуска – таблетки. Рекомендованные дозы в качестве антиагрегантного средства – 75-100-325 мг в зависимости от клинической ситуации.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда. Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.

Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий. Это очень серьезный препарат, применяться он должен исключительно в условиях тщательного отслеживания состояния больного. Выше перечислены наиболее часто применяемые в медицинской практике антиагреганты. Обращаем ваше внимание на то, что данные, размещенные в статье, предоставлены вам исключительно с целью ознакомления, а не руководства к действию.

Антиагреганты — группа фармакологических препаратов, ингибирующих тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов и подавления их адгезии к внутренней поверхности кровеносных сосудов. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Препаратов-антиагрегантов довольно много. Большинство из них являются профилактическими средствами, используемыми при ряде сердечно-сосудистых заболеваний и в раннем послеоперационном периоде.

Механизм действия НПВС связан с блокадой ферментов, регулирующих синтез и метаболизм простагландинов тромбоцитов и сосудистой стенки. Чтобы достичь стойкого антиагрегантного эффекта, следует использовать малые дозы препарата.

Одновременное применение препарата вместе с антикоагулянтами и другими дезагрегантами крайне нежелательно. К препаратам, содержащим тиклопидин в качестве основного действующего вещества, относятся: «Тиклид», «Тикло», «Тиклопидин-Ратиофарм».

Он подавляет активность тромбоцитов и их склеивание, увеличивает время кровотечения. Клопидогрель» — практически нетоксичный препарат, обладающий слабо выраженными побочными эффектами. Современные специалисты при проведении антиагрегантной терапии отдают предпочтение именно «Клопидогрелю» благодаря отсутствию осложнений при его длительном применении.

В случае плановой операции введение препарата прекращают заблаговременно. Это лекарство применяют исключительно в условиях стационара и тщательного наблюдения за состоянием больного. Илопрост в составе препарата «Вентавис» является синтетическим аналогом простагландина и предназначен для ингаляционного введения. Это антиагрегант, используемый для лечения легочной гипертензии различного происхождения. Большинство современных препаратов являются комбинированными.

Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. По механизму действия на агрегацию тромбоцитов антуран несколько отличается от кислоты ацетилсалициловой.

Антиагреганты - это... Что такое Антиагреганты?

лекарственные средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов. В связи с отсутствием препаратов, избирательно блокирующих агрегацию тромбоцитов, в качестве А. в медицинской практике используют лекарственные средства, у которых антиагрегационный эффект является сопутствующим. К их числу относятся ненаркотический анальгетик кислота ацетилсалициловая (см. Аналгезирующие средства), противоподагрический препарат антуран (см. Противоподагрические средства), некоторые сосудорасширяющие и спазмолитические средства (например, дипиридамол, пентоксифиллин, ксантинола никотинат). а также кровезаменитель реополиглюкин. Механизмы действия А. могут быть обусловлены способностью препаратов нарушать метаболизм арахидоновой кислоты, повышать внутриклеточный уровень циклического АМФ (цАМФ), изменять состояние цитоплазматической мембраны тромбоцитов и др. Кислота ацетилсалициловая необратимо ингибирует простагландин-Н-синтетазу (циклооксигеназу) путем ацетилирования активных центров данного фермента. В результате этого блокируется образование из арахидоновой кислоты простагландина Н2 и тромбоксана А2, которые являются эндогенными индукторами агрегации тромбоцитов. Угнетение агрегации тромбоцитов развивается через 1—3 ч после приема этого препарата внутрь и продолжается в течение нескольких дней. Последнее связано с тем, что восстановление циклооксигеназной активности после необратимого ингибирования данного фермента кислотой ацетилсалициловой возможно только за счет образования нового фермента, а тромбоциты не обладают способностью синтезировать белки, и в т.ч. ферменты, т.к. являются безъядерными клетками. Т.о., после однократного приема кислоты ацетилсалициловой длительность ее антиагрегационного эффекта соответствует средней продолжительности жизни тромбоцита (8—11 дней). В связи с этим в качестве А. кислоту ацетилсалициловую назначают по 0,05—0,1 г 1 раз в день либо по 1—1,5 г 2—3 раза в неделю; применение в более высоких дозах или с большей частотой нецелесообразно, т.к. при этом кислота ацетилсалициловая длительно ингибирует циклооксигеназу в сосудистой стенке и тем самым нарушает образование из арахидоновой кислоты простациклина, являющегося эндогенным антагонистом тромбоксана А2 по влиянию на агрегацию тромбоцитов и тонус сосудов. Восстановление циклооксигеназной активности сосудистой стенки у человека после однократного приема кислоты ацетилсалициловой в дозе 0,5 г происходит в течение 6 ч за счет образования циклооксигеназы в эндотелии и клетках интимы сосудов. Агрегационная способность крови после отмены кислоты ацетилсалициловой восстанавливается медленно (в течение нескольких дней) и происходит за счет смены популяции тромбоцитов с блокированной циклооксигеназой на новообразованные тромбоциты с ненарушенной циклооксигеназной активностью. По механизму действия на агрегацию тромбоцитов антуран несколько отличается от кислоты ацетилсалициловой. Способностью обратимо блокировать циклооксигеназу обладают образующиеся в организме сульфидные метаболиты антурана. Однако это является, по-видимому, не основной причиной его антиагрегационного эффекта, т.к. при однократном приеме антуран обратимо, а при длительном применении необратимо угнетает агрегацию тромбоцитов. Последнее обусловлено тем, что при длительном использовании антуран вызывает необратимые изменения цитоплазматической мембраны тромбоцитов. В результате адгезия тромбоцитов к эндотелию сосудов ослабляется, нарушаются процессы выделения из этих клеток ряда веществ (АДФ, серотонина, тромбоксана), индуцирующих агрегацию тромбоцитов. Антиагрегационный эффект антурана развивается постепенно и достигает максимума через несколько месяцев его постоянного применения. При отмене препарата после его длительного (в течение 3 мес.) приема угнетение агрегации тромбоцитов сохраняется 1—2 нед. В качестве А. антуран назначают в суточной дозе 0,6—0,8 г (обычно в 2—4 приема). Дипиридамол (синоним: курантил, персантин), ксантинола никотинат (синоним: компламин, ксавин, теоникол) и пентоксифиллин (синоним трентал) угнетают агрегацию тромбоцитов путем повышения содержания в них цАМФ, т.к. эти препараты тормозят активность цАМФ-фосфодиэстеразы — фермента, метаболизирующего цАМФ. В качестве А. дипиридамол назначают внутрь (за 1 ч до еды) обычно по 0,1 г 4 раза в день; пентоксифиллин — в начале лечения по 0,2—0,4 г 3 раза в день, затем в поддерживающей дозе (по 0,1 г 3 раза в день). При необходимости достижения быстрого антиагрегационного эффекта дипиридамол вводят внутривенно по 0,01—0,02 г. Иногда прибегают к капельному внутривенному введению 0,1 г пентоксифиллина в 250—500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (со скоростью 30—60 капель в 1 мин). Пентоксифиллин можно также применять внутриартериально в дозах 0,1—0,3 г (со скоростью 0,01 г в 1 мин). Ксантинола никотинат в экстренных случаях вводят внутривенно по 0,3—0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии его назначают внутрь, реже внутримышечно. В отличие от ингибиторов циклооксигеназы указанные А., повышающие содержание цАМФ, не только не угнетают, но даже несколько стимулируют антиагрегационную активность сосудистой стенки. Однако их эффект в отношении агрегации тромбоцитов не стабилен, в связи с чем А. данной группы применяют обычно в комбинации с кислотой ацетилсалициловой.

Выраженными антиагрегационными свойствами обладает простациклин. Он повышает уровень цАМФ в тромбоцитах за счет активации аденилатциклазы, стимулирующей образование цАМФ. Однако действие простациклина очень непродолжительно (несколько минут), в связи с чем он не получил широкого практического применения. Ведутся поиски новых активных А. среди аналогов простациклина, отличающихся от него большей продолжительностью действия.

Иногда для достижения быстрого антиагрегационного эффекта используют кровезаменитель реополиглюкин, являющийся препаратом низкомолекулярного декстрана. Механизм его действия мало изучен и, по-видимому, во многом обусловлен гемодилюцией.

Показаниями к применению А. являются предтромботические состояния, тромбозы, нарушения микроциркуляции разной локализации. В частности, А. показаны при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, диабетической ангиопатии, атеросклеротической ретинопатии, тромбоэмболии легочных артерий и артерий конечностей, тромбофлебитах, для профилактики послеоперационных тромбозов Кроме того, А. используют при синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, причем снижение агрегационной способности тромбоцитов в общем кровотоке при этом синдроме не является противопоказанием к назначению препаратов данной группы. При угрозе кровотечений А. противопоказаны. Действие А. могут усиливать многие препараты, угнетающие функции тромбоцитов, например индометацин, бутадион, ибупрофен и другие нестероидные противовоспалительные средства, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, фенигидин и др.), ангиопротекторы (пармидин, этамзилат) и др. Это необходимо учитывать при комбинированном применении А. и таких препаратов.

Библиогр.: Лакин К.М. и др. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, Фарм. и токсикол., № 3, с. 113, 1983, библиогр., Лакин К.М. и др. Механизм действия различных ингибиторов агрегации тромбоцитов, Вести. АМН СССР, № 11, с. 54, 1984, библиогр.

dic.academic.ru

Антиагреганты, дезагреганты: список препаратов, действие

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

точки приложения и действие основных антиагрегантов

Применяют антиагреганты в послеоперационном периоде для профилактики тромбоза, при тромбофлебите, ИБС, острой ишемии сердца и мозга, постинфарктном кардиосклерозе.

Сердечная патология и нарушенный обмен веществ сопровождаются образованием на эндотелии артерий холестериновых бляшек, сужающих просвет сосудов. Кровоток на участке поражения замедляется, кровь сгущается, образуется тромб, на который продолжают оседать тромбоциты. Тромбы разносятся по кровеносному руслу, попадают в коронарные сосуды и закупоривают их. Возникает острая ишемия миокарда с характерными клиническими симптомами.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.