Как выбрать таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость? Антигистаминные препараты без снотворного эффекта

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике | #07/11

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.

Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.

Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2–3 недели.
Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1–7.
ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation h2 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

www.lvrach.ru

Антигистаминные препараты без седативного эффекта - Аллергия

Вопрос: подскажите антигистаминный препарат - без седативного эффекта.

Ответ @@@:

Я Цетрин принимаю каждый день - 1 таблетка в день и в сон не клонит, Зиртек, Телфаст хорошие, Эриус, но эти более дорогие.Попейте "Полифепан" (земля в пакете) , бывает еще в гранулах - он всю дрянь из организма выводит, это мне аллерголог выписывала.Но помог мне БАД NSP "Локло" , тоже выводит из организма всё, если у вас есть в городе, купите и не пожалеете.

Ответ Елена Захарова:

Кларитин и российский аналог Кларатодин, он раза в два дешевле. Прекрасные антигистаминные препараты, таблетка действует сутки и без снотворного эффекта.

Ответ Lara:

лоратадин и терфенадин не оказывают седативного действия и не влияют на психомоторную и познавательную функцию

Ответ людмила козлова:

кларитин. Но чуть успокаивает, все равно.

Ответ Бакс Банни:

Эреул, кларетин!!!!

Ответ CALA:

Лен попробуй эриус или зиртек дороговато но они того стоят 1,таб в день

Ответ Светлана:

эриус

Ответ Кристина Радченко:

Акривастин (семпрекс) , Астемизол (гисманал) , Диметинден (фенистил), Оксатомид (тинсет) , Терфенадин (бронал, гистадин) , Азеластин (аллергодил), Левокабастин (гистимет) , Мизоластин, Лоратадин (кларитин) ,Эпинастин (алезион) , Эбастин (кестин) , Бамипин (совентол) , Цетиризин (зиртек) , Фексофенадин (телфаст)

Материал с сайта http://otvet.mail.ru/question/

Поколения антигистаминных препаратов, применение антигистаминных средств при аллергии

Антигистаминные препараты – самая, пожалуй, активно применяемая при лечении аллергии группа лекарственных средств. Что же они из себя представляют и как применяются?

Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, благодаря чему предотвращаются и купируются аллергические реакции.

Выделяют три поколения антигистаминных препаратов.

Препараты первого поколения

Они появились, как несложно догадаться, раньше других антигистаминных препаратов. Их характерные особенности:

лечебный эффект наступает относительно быстро, достаточно сильный, но кратковременный (4-8 часов) ;
имеют ярко выраженное седативное (то есть успокаивающее) , а многие еще и снотворное действие, из-за чего эти препараты категорически нельзя использовать людям, чья работа требует повышенного внимания и хорошей реакции (водители, операторы различных механизмов, диспетчеры и т.п.) ;
имеют достаточно много других побочных действий и противопоказаний.

В настоящее время антигистаминные препараты первого поколения используются редко, а во многих странах вообще запрещены. Чаще всего их применяют как «средство скорой помощи», для того чтобы снять сильную аллергическую реакцию в самом начале.

Наиболее распространенные препараты первого поколения:

Димедрол (дифенгидрамин) . Обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и хорошо снижает выраженность аллергических реакций. Обладает сильным седативным и снотворным эффектом и поэтому часто раньше использовался как снотворное. Имеет и множество других неприятных побочных действий, из-за чего сейчас применяется очень редко.

Диазолин (мебгидролин) . Антигистаминный и седативный эффект слабее, чем у димедрола, может вызывать возбуждение ЦНС. Также имеет множество побочных эффектов: раздражение слизистых ЖКТ, нарушение мочеиспускания, головокружение, сонливость, заторможенность двигательной и психической реакции, имеются данные о его токсическом влиянии на нервные клетки.

Супрастин (хлоропирамин) – самый, пожалуй, широко применяемый из антигистаминных препаратов первого поколения. Обладает высокой антигистаминной активностью, эффект наступает быстро, но кратковременный.

Эффективен при многих формах аллергии, часто используется при острых состояниях, требующих неотложной помощи. Побочные действия (сонливость, заторможенность, головокружение и др.) несколько менее выражены, чем у большинства других препаратов первого поколения, но тем не менее присутствуют «в полном комплекте».

Тавегил (клемастин) – препарат, сходный по действию с димедролом, однако более эффективный и имеющий гораздо менее выраженные побочные действия. Можно, пожалуй, для большинства ситуаций считать его лучшим из препаратов первого поколения, однако в экстренных случаях по силе и скорости действия уступает супрастину.

Препараты второго поколения

Второе поколение антигистаминных препаратов лишено основных недостатков первого, они практически не имеют седативного и холинолитического эффектов, не снижают умственной и физической активности или снижают незначительно. Но, увы, у них появились другие минусы, в частности, кардиотоксический эффект. Поэтому при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности, их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект от их применения наступает почти так же быстро, как и у препаратов первого поколения, и на более продолжительное время. К самым популярным препаратам можно отнести:

Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия. Выпускается в виде капель и геля для наружного применения.

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Обладает высокой антигистаминной активностью. Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя.

Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

Третье поколение антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты третьего поколения являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом и потому разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. К ним относятся:

Зиртек, цетрин (цетиризин) – активный метаболит гидроксизина, высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Характерной его особенностью является высокая эффективность при кожных проявлениях аллергии.

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Один из самых эффективных и безопасных препаратов среди антигистаминных средств.

Эриус (дезлоратадин) представляет собой активный метаболит лоратадина. Он обладает способностью подавлять острую фазу аллергического ответа за счет блокирования h2-рецепторов и стабилизирующего действия на мембраны тучных клеток и базофилов.

По блокирующей активности в отношении Н1-рецепторов эриус в 2, 5-4 раза превосходит антигистаминные препараты 2-го поколения, характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении: не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. На данный момент не выявлено каких-либо побочных действий при его применении в терапевтических дозах.

Как видим, в арсенале врачей сейчас имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. Но надо помнить, что все они имеют лишь симптоматическое действие и не в силах справиться с первопричиной болезни.

Использовать эти препараты нужно только по назначению врача, не забывая при этом и про другие методы лечения. При аллергии по-настоящему эффективна только комплексная терапия!

Читать далее http://comp-doctor.ru/all/

Аллергии. Антигистаминные препараты / Мифы и правда о лекарствах - aptechka.rhema.ru

Диазолин драже 50мг №20
Диазолин таб. 100мг №10

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)
Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40

В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

Тавегил раствор для инъекций 0. 1% 2мл амп. №5 (Novartis, Швейцария)
Тавегил таб. 1мг №20 (Novartis, Швейцария)

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)
Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.

Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)
Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.

Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) .

В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно) . Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение) .

При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.

Отсутствие тахифилаксии (снижениея антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.

Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)

Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Астемизол таб. 10мг №10
Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)

Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.

Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.

Фенистил капли 20мл (Novartis, Швейцария)
Фенистил гель 0. 1% 30г (Novartis, Швейцария)

Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)
Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)
Лоратадин таб. 10мг №10
Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) .

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом.

В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек.

Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии. Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек.

Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy's Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.

Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)
Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Источник Источник http://www.aptechka.rhema.ru/txt/Pipolphen, Diprazin)

Для лечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых

(эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местнораздражающего действия) :

Бамипин (

Soventol) .

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит) и наличие дополнительных противоаллергических эффектов: способности стабилизировать

мембраны тучных клеток, подавлять ФАТ-индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях.

Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Кетотифен не был зарегистрирован в ряде стран (в частности в США) , поскольку не были представлены убедительные данные о его эффективности. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-

8 недель) , а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. Среди побочных эффектов кетотифена зафиксированы седативное действие, диспептические явления, повышение аппетита, а также тромбоцитопения.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью, действующие только на периферические Н

1-рецепторы. Эти препараты не проходят через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывают побочных эффектов со стороны ЦНС. Кроме того, современные антигистаминные средства обладают некоторыми значимыми дополнительными противоаллергическими эффектами: они уменьшают экспрессию молекул адгезии (ICAM-1) и подавляют индуцированное эозинофилами выделение ИЛ-8, ГМ-КСФ и sICAM-1 из эпителиальных клеток, снижают выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшают явления бронхиальной гиперреактивности.

Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления:

круглогодичный аллергический ринит;
сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) с длительностью сезонных обострений > 2 недель;
хроническая крапивница;
аллергический контактный дерматит;
ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Большинство препаратов 1-го поколения имеют небольшую продолжительность действия (4-12 часов) и требуют многократного дозирования.

Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (12-48 часов) , что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток) , который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином) , противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом) , антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом) , некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу) , антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Характеристики современных антигистаминных средств, особенности их дозирования и сравнительная стоимость лечения приведены в таблице 2.

Степень сродства “старых” и “новых” препаратов к Н

1-гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата обусловлен курсовой стоимостью лечения, вероятностью развития побочных эффектов и клинической целесообразностью наличия у препарата дополнительных противоаллергических эффектов. В таблице 3 представлены сведения о критериях рационального выбора антигистаминных средств.

В последние годы в лечении аллергических ринитов значительное место заняли топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) . Этот лекарственный препарат оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов. Его клиническая эффективность в лечении аллергических ринитов по меньшей мере сопоставима с пероральными антигистаминными препаратами 3-го поколения.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами (“золотой” стандарт терапии) заслуженно считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – наиболее часто назначаемый "новый" антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, в том числе взаимодействиями с алкоголем, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) является единственным препаратом, доказавшим свою эффективность в лечении легкой степени бронхиальной астмы, что позволяет использовать его как базисный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина

детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

Литература.

Отчет о международном консенсусе по диагностике и лечению ринитов. Российская ринология. – 1996. – №4. – С. 2-44.

Ament P., Paterson A. Drug Interactions with the Nonsedating Antihistamines.\ American Family Physician. - 1997. - v. 56. - N1.- p. 223-228.
Berman S. Pediatric Decision Making. Second Edition. Philadelphia.: B. C. Decker, Inc. 1991. 480 p.
Canonica W. Mechanisms of Anti-allergic Treatment.\ ACI News. 1994. Supl. 3.p. 11-13.
Davies R. Rhinitis: Mechanisms and Management. In: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989.
Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Antihistamines: The Old and The New.\ American Family Physician. - 1995. - v. 52. - N. 2. - p. 593-600.

Таблица 1.

Читать далее http://www.volgadmin.ru/vorma/archiv/5/

allergiya.my1.ru

Препараты от аллергии нового поколения: список, сравнение

Антигистаминные таблетки появились на рынке в 1936 году и применяются до сих пор. Вещества, содержащиеся в лекарствах от аллергии, подавляют выработку гистамина в организме. Гистамин активно вырабатывается иммунной системой при попадании раздражителя на h2-рецепторы. Для предотвращения чрезмерной выработки гистамина сегодня используются препараты от аллергии нового поколения.

Новейшие антигистаминные препараты отличает менее обширный список побочных эффектов. Принципиальная разница со средствами первого поколения в том, что современные препараты не проникают в мозг и не угнетают ЦНС. Это позволяет применять средства от аллергии нового поколения в ситуациях, когда необходима повышенная концентрация.

Многочисленные отзывы ясно дают понять, что современные антигистаминные препараты не так вредят организму в долгосрочной перспективе. Основное отличие любого препарата от аллергии нового поколения в длительном действии. Со временем организм не привыкает к современным лекарствам от аллергии. Следовательно, 2 и 3-е поколение таблеток можно применять для борьбы с аллергией длительное время без снижения эффективности и повышения дозировки.

Воздействие на организм препаратов 1-го поколения

Побочные действия антигистаминных средств 1-го поколения значительно ограничивают их использование. Лицам, чья деятельность требует повышенной концентрации, а также детям, устаревшие средства от аллергии назначаются с особой осторожностью. Антихолинергические свойства вызывают атропиноподобные реакции. Эти реакции могут быть выражены такими побочными реакциями, как:

тахикардия;
сухость во рту и носоглотке;
задержка мочеиспускания и запоры;
нарушения зрения;
седативный эффект;
снижение мышечного тонуса.

Список лекарственных средств от аллергии 1-го поколения

Старые средства производят сильный терапевтический эффект. Особенно когда вступают в реакцию с алкоголем. Но лечебные свойства действуют крайне ограниченное время, всего несколько часов. Зачастую за 4-8 часов аллерген не успевает выводиться из организма и эффект от приёма является временным и неполным. При этом к устаревшим препаратам организм привыкает менее чем за месяц, что вынуждает постоянно менять лекарство или терпеть неприятные симптомы аллергии. К препаратам 1 поколения относятся:

	Устраняет большинство проявлений «диатеза», снижает болевые симптомы, устраняет позывы к рвоте, кашлю; отрицательные свойства – может вызывать нарушения со стороны ЦНС, провоцирует сонливость, сухость слизистых, способствует задержке воды в организме.
	Устраняет проявления реакции на раздражители, не вызывая нарушения координации – приводит к заторможенности, вызывает головокружения, токсичен для нервных клеток.
	Быстрый терапевтический эффект – кратковременность воздействия, седативный.
	Применяется при с ангионевротическом отёке, анафилактическом шоке – способен спровоцировать аллергию.
	Малотоксичен и блокирует Н1-рецепторы, снижает содержание гистамина в тканях; имеет низкую антигистаминную активность, создаёт нагрузку на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), печень и сердечно-сосудистую систему.

Значительный список побочных проявлений снижает эффективность антигистаминных веществ. Во многих развитых странах устаревшие антигистаминные препараты запрещены.

Действие антигистаминных средств 2-го поколения

Принципиальным отличием таблеток от аллергии нового поколения является то, что они не преодолевают гематоэнцефалический барьер. Благодаря этой особенности, они оказывают холинолитический эффект и не вызывают сонливости. Также современные антигистаминные таблетки не адсорбируются в ЖКТ, что позволяет применять их независимо от режима питания. Умственная и физическая деятельности не страдают. Следовательно, их можно применять в любых условиях, не меняя своего ритма жизни.

Препараты действуют приблизительно 24 часа и достаточно принять одну таблетку раз в сутки для устранения симптомов. Второе поколение противоаллергических лекарственных средств не воздействует на ЦНС и мозг. Это позволяет назначать любой препарат для длительного курса на сезон или даже год. Организм не привыкает к таблеткам и терапевтический эффект не снижается со временем. Более того, новое поколение таблеток от аллергии можно назвать полноценным лекарственным средством. После прекращения приёма, эффект от курса сохраняется до недели. Новое поколение не только снимает симптомы, но и снижает выработку гистамина в организме.

Список противоаллергических препаратов 2-го поколения

	Прописывают при сенной лихорадке, конъюнктивите на фоне аллергии, при отёке Квинке. Подавляет зуд, высыпания, нормализует деятельность гладких мышц – в некоторых случаях провоцирует рвоту, сухость во рту.
	Противостоит дерматозам, ринитам, конъюнктивитам диатезного характера, комплексное средство при терапии последствий отёка Квинке, укусов насекомых. При непереносимости компонентов появляются головные боли, аллергия, упадок сил.
	Выписывают при любых обострениях: сезонных, продуктовых, круглогодичных, медикаментозных, из-за укусов. Изредка вызывает тахикардию, нарушения в ЖКТ.
	Показан при аллергическом и псевдоаллергическом насморке, воспалении глаз, реакциях на укусы и кожных высыпаниях аллергического происхождения. Снимает зуд и снижает мышечный тонус, предупреждает отёк тканей и начинает действовать спустя полчаса после приёма, пик действия наступает через 12 часов. Непереносимость встречается редко и обычно выражена головной болью, чувством усталости и тошнотой.
	Назначают при поллинозе. Поможет при аллергических ринитах и конъюнктивитах, крапивнице, кожных аллергических реакциях и заболеваниях, при зуде слизистой носа и глаз, слезотечениях.

Новые фармацевтические антигистаминные предложения, из-за которых может ухудшиться самочувствие:

	Назначают при жалобах на дерматоз, крапивницу разной этиологии, конъюнктивитах, беспокоящих укусах насекомых. Может вызывать депрессивные состояния, усиливать вывод мочи, провоцировать бронхоспазмы.
	Выписывают страдающим аллергическим ринитом, слезотечением, кожными сезонными высыпаниями. В случае непереносимости приводит к бессоннице, дисбалансу работы ЖКТ, у гипотоников может вызвать астению.
	Купирует проявления хронической сезонной аллергии не вызывая сонливости. Может вносить разлад в работу сердечной, дыхательной, опорно-двигательных систем.

Негативные стороны 2-го поколения антигистаминных средств

В целом современные препараты лучше переносятся ЦНС и не угнетают активность. Однако они менее универсальны и при появлении негативных симптомов следует незамедлительно прекратить приём и перейти на другое действующее вещество. Для устранения симптоматики и снижения выделения гистамина, лекарства от аллергии второго поколения значительно эффективнее.

Основным негативным качеством препаратов 2-го поколения является их кардиотоксичность. Они противопоказаны пожилым людям и пациентам, страдающим от сердечной недостаточности. Причина в способности данных антигистаминных препаратов блокировать калиевые каналы сердца. Риск значительно повышается при использовании одновременно с противогрибковыми препаратами, антидепрессантами, макролидами и грейпфрутовым соком. Кроме нежелательного воздействия на сердце, лекарства отрицательно влияют на печень.

Препараты от аллергии 3-го поколения

Современные лекарства от аллергии практически не имеют побочных эффектов и противопоказаний. Единственный существенный недостаток нового поколения – высокая цена. Индивидуальная непереносимость все ещё встречается, да и любое лекарственное средство наносит вред организму. Однако в 3-м поколении негативное воздействие сведено к минимуму. Таблетки и сиропы не имеют кумулятивного эффекта, а значит, не наносят ущерб здоровью в долгосрочной перспективе.Медицина и фармацевтика не стоят на месте. С каждым годом появляется всё больше антигистаминных препаратов нового поколения. Ниже приведён список наиболее известных наименований, завоевавших хорошую репутацию на рынке средств от аллергии:

	Предупреждает и облегчает аллергические реакции и их протекание. Широко применяется при лечении большого количества хронических заболеваний у детей и взрослых.
	Является метаболитом терфенадина и имеет значительное сходство с Н1-рецепторами гистамина. Препарат блокирует рецепторы, благодаря чему аллергическая реакция не возникает. Применяется как профилактическое средство для людей, склонных к аллергии.
	Быстродействующий избирательный блокатор Н1-рецепторов. Используется при аллергических рините, дерматите и астме. Безопасен для пациентов с глаукомой и воспалением предстательной железы.
	Активное вещество дезлоратадин в составе, в отличие от лоратадина не создаёт нагрузки на сердце и печень. Лоратадин и дезлоратадин завоевали широкую популярность на рынке, благодаря щадящему воздействию и широкой функциональности. Эриус купирует кожные высыпания, уменьшает зуд, снижает раздражение слизистой, останавливает слезотечение и кашель. Действует через 30 минут, достигает пика спустя 3 часа и действует 27 часов.

Показания по выбору антигистаминного препарата

Препараты 1-го поколения широко применяются даже сейчас. Несмотря на недостатки, их можно назвать неплохим бюджетным вариантом. При сильной симптоматике их можно использовать для краткосрочного устранения аллергической реакции. Однако полноценным лекарством они не являются.

2-е поколение можно применять при хронических заболеваниях. Они надёжно устраняют избыток гистамина и снижают интенсивность аллергических реакций. Главным недостатком является ущерб сердцу и печени. Устраняя аллергию препаратами 1-го и 2-го поколения, вы наносите ущерб своему организму.

Лекарственные средства нового поколения на первый взгляд стоят дороже. Однако отсутствие потери работоспособности и вреда здоровью в итоге позволяют сэкономить. Согласитесь, лучше лечиться одним качественным препаратом, чем ходить сонной мухой или устранять последствия от побочных эффектов.

Выбирая лекарство, особенно для детей и пожилых людей, ориентируйтесь на современные достижения науки. Лечение должно быть качественным и безопасным. И обязательно проконсультируйтесь с врачом перед выбором препарата. Самолечение может причинить непоправимый ущерб здоровью!

Лечение аллергии. Антигистаминные препараты (или гистаминоблокаторы)

Аллергия - гиперчувствительность организма человека к некоторым веществам - представляет собой гиперреакцию, развивающуюся в ответ на воздействие чужеродных веществ - аллергенов. Причиной возникновения аллергической реакции организма является нарушение иммунитета.

Лечение:

- Больного необходимо изолировать от контакта с веществом-аллергеном.

- Специфическая иммунотерапия - выработка блокирующих антител в организме. Постепенно организм приучается не проявлять гиперреакции при контакте с веществом-аллергеном.

- Неспецифическая терапия. Для уменьшения симптомов воспаления также назначают противовоспалительные вещества - нестероидные (НПВС) и кортикостероиды.

За возникновение симптомов воспаления при аллергических заболеваниях отвечает медиатор воспаления гистамин, при лечении аллергических состояний значительный эффект наблюдается при приеме антигистаминных препаратов, блокирующих Н1 рецепторы.

Антигистаминные препараты

Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, применяющиеся для лечения аллергических заболеваний. Существуют средства, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы - они уменьшают секрецию, и используются как противоязвенные препараты, их называют Н2-гистаминоблокаторы.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, способны их предотвращать и купировать. Антигистаминные средства обладают противозудным, противоотечным, антиспастическим, антихолинергическим, антисеротониновым, седативным и местноанестезирующим действиями, а также предупреждают бронхоспазм, вызванный гистамином и гистаминоподобными веществами.

Антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называтьседативными, а второго поколения - неседативными. В настоящее время выделяют и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты, обладающие сильным антигистаминным эффектом, и не обладающие седативным и кардиотоксическим эффектом.

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения обратимо связываются с Н1-рецепторами, их вводить нужно чаще и в довольно высоких дозах. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства: обладают холинолитическим, седативным, снотворным действием, снижают мышечный тонус, потенцируют действие алкоголя и оказывают противогистаминный эффект в течение 4-5 часов ("Тавегил" - до 8 ч).

Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первого поколения жирорастворимы, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Седативный эффект усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Иногда может возникнуть психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания - обучение, вождение транспорта и т.д. Все препараты первого поколения усиливают действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.

Атропиноподобные реакции (из-за антихолинергическимх свойств препаратов) проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства могут быть полезны при рините, но могут усилить обструкцию дыхательных путей при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и аденомы предстательной железы и др.

Обладают противорвотным и противоукачивающим эффектами, уменьшают симптомы паркинсонизма - благодаря с центральному холинолитическому действию препаратов.

Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств.

Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, каждые 2-3 недели необходимо менять препараты.

Лечебный эффект наступает сравнительно быстро, но кратковременно.

Некоторые антигистаминные препараты первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, мигрени, укачивании, как успокаивающие, снотворные.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают большим спектром побочных эффектов, что вынуждает отказываться от их назначения при аллергических заболеваниях. Во многих развитых странах (в том числе в некоторых странах-производителях этих препаратов) их реализация запрещена.

Димедрол (дифенгидрамин). Обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие. Но вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания, обладает сильным седативным и снотворным эффектом и может использоваться как снотворное. Оказывает местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения. Димедрол имеет значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС.

Димедрол раствор для инъекций 1% 1мл амп. №10
Димедрол таб. 50мг №10
Супп. с димедролом 100мг №5
Димедрол таб. 100мг №10

Диазолин (мебгидролин). Седативный эффект слабее, чем у димедрола, может вызывать возбужденное состояние ЦНС. При приеме могут возникать побочные эффекты: раздражение слизистых ЖКТ, нарушение мочеиспускания, головокружение, сонливость, заторможенность двигательной и психической реакции. В печать поступали сведения о токсическом влиянии диазолина на нервные клетки, особенно молодого организма.

Диазолин гранулы для приготовления суспензии 9г
Диазолин драже 100мг №10
Диазолин драже 100мг №20
Диазолин драже 50мг №10
Диазолин драже 50мг №20
Диазолин таб. 100мг №10

Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)
Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40

Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени. В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

Тавегил раствор для инъекций 0.1% 2мл амп. №5 (Novartis, Швейцария)
Тавегил таб. 1мг №20 (Novartis, Швейцария)

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием.Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)
Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)
Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно). Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение).

Отсутствие тахифилаксии (снижениея антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)

Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Астемизол таб. 10мг №10
Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)

Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.

Фенистил капли 20мл (Novartis, Швейцария)
Фенистил гель 0.1% 30г (Novartis, Швейцария)

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)
Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)
Лоратадин таб. 10мг №10
Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты).

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии. Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах. С осторожностью назначают при нарушении функции почек.

Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy's Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.

Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)
Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

effective-diety.ru

что это такое простыми словами

Согласно статистике, 8 человек из 10 страдают аллергической реакцией, провоцируемой тем или иным фактором. Заболевание может стать извечным спутником с момента рождения ребенка, но может проявиться и в зрелом возрасте.

Для лечения аллергии и снятия симптомов медики назначают антигистаминные препараты. Что это такое, чем лекарства отличаются друг от друга, каково их действие на организм и какие лучше выбрать? Эти вопросы беспокоят пациентов, ведь правильно подобранные препараты помогут не только устранить симптомы аллергии, но и предупредить ее появление.

1
Общая информация

Если говорить простыми словами, антигистаминные средства – это лекарства, применяемые для устранения аллергии, которая является реакцией организма на раздражающий фактор (аллерген). В качестве раздражителя могут выступать домашняя пыль, шерсть или перья домашних животных и птиц, различные пищевые продукты, косметические средства, пыльца многих растений. Даже зимний морозный воздух и солнечный свет могут стать виновниками неприятных аллергических реакций. Антигистаминные таблетки или сиропы способны снять внезапный приступ аллергии, а также используются в качестве профилактического средства.

Что такое антигистамин, давший название целой группе медикаментов? Это вещество, способное подавлять реакции, вызванные воздействием раздражителей. Попадая в организм или при контакте с ним, аллергены запускают механизм мощного выброса гистамина, содержащегося в тучных клетках.

Гистамин – биологически активное вещество. Он является нейромедиатором, оказывающим негативное влияние на различные органы и ткани человеческого тела. В результате воздействия гистамина иммунная система наносит ответный удар, проявляющийся различными симптомами:

раздражения на коже – зуд, волдыри, мелкие прыщи или пузырьки, красные пятна;
отечность тканей;
слезотечение, аллергический конъюнктивит;
заложенность носа, чихание, аллергический ринит;
кашель, бронхоспазмы;
анафилактический шок;
отек Квинке.

При появлении одного или нескольких из перечисленных симптомов необходимо принять противоаллергические лекарства. Вялотекущая форма аллергии доставляет дискомфорт и ухудшает здоровье, анафилактические реакции опасны и могут привести к смерти.

Обзор самых эффективных лекарств от аллергии без побочных эффектов

2
Принцип действия

Противогистаминные средства направлены на скорейшее устранение аллергии и предотвращение выработки гистамина. Как происходит их действие?

В организме человека тучные клетки сосредоточены в кожном покрове, слизистых оболочках и непосредственной близости с кровеносными сосудами. В результате воздействия аллергена гистамин выбрасывается тучными клетками в межклеточное пространство, проникает в кровь и вызывает расстройства в покровной, дыхательной и нервной системах.

Антигистаминное лекарство блокирует выброс гистамина и препятствует его контакту с нервными рецепторами. В результате лечебного воздействия устраняются симптомы аллергической реакции организма – отек, зуд или спазм. Какова бы ни была природа раздражителя, современные антиаллергенные препараты хороши для устранения симптомов аллергии, а также ее профилактики.

Важно: Для купирования симптомов аллергической реакции в каждой семейной аптечке рекомендуется держать антигистаминное средство, независимо от того, есть в семье аллергики или нет.

Самые эффективные антигистаминные препараты для лечения аллергии у детей

3
Принятая классификация

На сегодняшний день разработано и выпущено 4 поколения антигистаминных препаратов, которые отличаются фармакологическим составом, датой и формой выпуска. С каждым следующим поколением действие препаратов продлевается, а сила и количество побочных эффектов – уменьшается.

Препараты разных поколений отличаются между собой разными параметрами:

формой выпуска;
сроком действия;
особенностями приема;
эффективностью;
перечнем противопоказаний.

Кроме того, антигистаминные средства для детей и взрослых бывают разного вида. Так, детям до 2 лет разрешены капли, с 4 до 6 лет назначают сиропы, школьникам в возрасте 6-12 лет рекомендован прием таблеток. Для экстренной терапии существуют растворы в ампулах для внутримышечного введения. Выпускают также назальные и глазные капли.

Даже при большом выборе медикаментов существует вероятность, что выбранный препарат не подойдет из-за повышенной чувствительности к действующему веществу или негативных реакций на вспомогательные компоненты.

Как лечить аденоиды с помощью небулайзера: описание процедуры и обзор эффективных препаратов

4
Средства 1 поколения

Антигистаминные препараты 1 поколения появились относительно недавно – в 1936 году. На тот момент это были передовые медикаменты, направленные на устранение аллергических реакций. Они обладали рядом достоинств:

быстрое купирование острых реакций;
уменьшение отечности;
снижение риска опасных осложнений;
быстрый лечебный эффект.

Однако антигистаминные препараты первого поколения имели массу недостатков:

длительность лечебного эффекта после приема не более 8 часов;
снижение тонуса мышц и мышечное переутомление;
сильный седативный эффект;
снотворное действие, угнетение нервной системы;
запрет на прием психотропных препаратов и употребление алкоголя;
постепенное привыкание и снижение эффективности лекарства;
высокая дозировка, рассчитанная на несколько приемов в течение суток;
большой перечень противопоказаний;
тяжелые побочные эффекты – задержка мочи, тахикардия, запоры, снижение остроты зрения, сухость во рту.

В передовых странах антигистаминные лекарственные средства 1 поколения запрещены к назначению и продаже. При приеме этих лекарств нельзя управлять транспортными средствами. Не подходят они и тем, чья трудовая деятельность связана с концентрацией внимания.

К первому поколению антиаллергических препаратов относятся:

Димедрол (5-20 р).

Обладает высокой антиаллергической эффективностью. Применяется при поллинозе, вазомоторном рините, крапивнице и морской болезни. Не вызывает рвоты и обладает анестезирующим действием. Нередко применяется вместо Новокаина и Лидокаина.

Однако Димедрол имеет ряд недостатков. Он обладает сильным седативным эффектом, вызывает тахикардию и нарушения в работе вестибулярного аппарата.

Диазолин (60-125 р).

Показания к применению Диазолина идентичны. Обладает седативным эффектом, вызывает сонливость, нарушения психомоторной функции, головокружение, раздражение слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и задержку жидкости в организме.

Супрастин (120-145 р).

Рекомендован при атопическом дерматите, крапивнице, кожном зуде, аллергическом рините и конъюнктивите. Предупреждает развитие отеков. Действует быстро и эффективно, но требует частого приема. Способен вызывать сонливость, заторможенное состояние и головокружение.

Тавегил (160-210 р).

Применяется чаще в форме инъекций при серьезных осложнениях. Вызывает головокружение и временные проблемы с мышлением, однако практически не имеет выраженного седативного эффекта. Время действия препарата длится 6-8 часов.

Фенкарол (265-535 р).

Назначается в тех случаях, когда ранее назначенные лекарства перестали облегчать состояние пациента в связи с привыканием к препарату. Обладает слабовыраженным седативным эффектом.

При всей эффективности отечественные доктора стараются воздержаться от назначения антигистаминных препаратов первого поколения.

5
Препараты 2 поколения

Фармацевты непрерывно вели разработку медикаментов, не оказывающих седативного воздействия на организм. В результате были выпущены антигистаминные препараты второго поколения. Эти лекарства обладают длительным лечебным эффектом – достаточно принять таблетку или сироп 1 раз в сутки. При этом пациент не испытывает сонливость, упадок сил или головокружение, его нервная система не затрагивается, сохраняется умственная и физическая активность. Антигистаминные препараты 2 поколения не способны вызвать привыкание и сохраняют лекарственный эффект в течение недели после отмены.

Из побочных эффектов этих препаратов стоит отметить негативное кардиотоксическое действие. Прием лекарств данной группы приводит к блокированию калиевых каналов сердечной мышцы, поэтому не рекомендован людям пожилого возраста и страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Препараты 2 поколения отпускаются без рецепта, что не освобождает пациентов от обязательной консультации с врачом:

Кестин (220-490 р).

Обладает продолжительным терапевтическим действием до 2 суток, быстро облегчает состояние пациента. Применяется при аллергическом рините, конъюнктивите и крапивнице. Возможны побочные эффекты – мигрень, боль в животе, сухость во рту.

Фенистил (335-605 р).

Обладает ярко выраженной антигистаминной активностью. Выпускается в форме геля и капель. Практически не имеет седативного действия.

Кларитин (165-555 р).

Считается наилучшим препаратом второго поколения ввиду отсутствия негативного влияния на сердце и сосуды. Не вызывает привыкания и разрешен для приема водителям и работникам с высокой концентрацией внимания. Не имеет седативного эффекта, действует быстро и продолжительно.

Из-за отсутствия привыкания противоаллергические препараты этой группы можно принимать до 2-3 месяцев. Побочные эффекты усиливаются при одновременном приеме антигистаминов с антибиотиками, антидепрессантами и антимикотическими средствами.

6
Третье поколение

Антигистаминные препараты 3 поколения являются усовершенствованной формой лекарств предыдущего поколения. Практически отсутствующие побочные эффекты и отсутствие негативного влияния на сердечную мышцу позволяют назначать медикаменты этой группы пожилым людям. Антигистаминные препараты третьего поколения представлены следующими наименованиями:

Цетрин (155-235 р).

Устраняет аллергические реакции и купирует приступы бронхиальной астмы. Облегчает состояние пациента уже через 15-20 минут после приема внутрь и действует в течение суток. Назначается детям и взрослым.

Действующим веществом является цетеризин, составляющий основу Цетрина. Действие обоих препаратов идентично.

Зиртек (200-395 р).

Устраняет симптомы аллергии и является прекрасным профилактическим средством. Оптимальный вариант для лечения бронхиальной астмы. Требует строго соблюдения дозировки. Превышение дозы грозит головокружением или мигренью.

На основе активного вещества лоратадин выпущен ряд лекарств, эффективных и относительно безопасных:

Кларотадин;
Ломилан;
ЛораГексал.

Преимуществами препаратов 3 поколения являются: быстрый терапевтический эффект после приема, продолжительное действие до 48 часов, отсутствие седативного эффекта. Их прием рекомендован при бронхиальной астме, крапивнице, дерматите, сезонных ринитах и конъюнктивитах.

7
Последнее поколение

Постоянно ведущиеся исследования и разработки наиболее эффективных средств привели к тому, что на аптечных полках появились антигистаминные препараты 4 поколения, список которых достаточно велик. Хотя деление на 3 и 4 поколение очень условно, и ряд специалистов склоняется к тому, что эти препараты составляют одну большую группу. Большой перечень преимуществ делает новейшие лекарства самыми популярными у аллергиков со стажем. Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения со слов врачей и пациентов:

Эриус (170 -615 р).

Лечебный эффект наступает через 20-30 минут после приема таблетки или сиропа. Действие активного вещества продолжается в течение суток.

Телфаст (630-1470 р).

Прием таблетки Телфаста не вызывает седативного эффекта и позволяет облегчить состояние пациента на 24 часа. Лечит сезонный ринит, сенную лихорадку и хроническую крапивницу. Действует быстро, не имеет противопоказаний, кроме непереносимости любого из компонентов.

Существуют и другие антигистаминные препараты нового поколения, эффективность которых доказана на практике:

Левоцетиризин (185-305 р).
Фексофенадин (280-380 р).
Ксизал (320-560 р).
Дезлоратадин (325-420 р).

Все лекарства третьего и четвертого поколения объединяют общие характеристики:

длительный лечебный эффект;
полное устранение симптомов аллергии;
отсутствие негативного воздействия на сосуды, сердце, центральную нервную систему и желудочно-кишечный тракт.

При этом из противопоказаний можно отметить только беременность, индивидуальную непереносимость активных и вспомогательных компонентов и детский возраст (у отдельных препаратов). Существенным недостатком этой группы можно считать высокую цену на гистаминные препараты по сравнению с лекарствами первого и второго поколения.

В настоящее время разрабатываются антигистаминные препараты последнего поколения, более безопасные и эффективные, с минимальными негативными реакциями со стороны организма. В будущем возможно появление лекарств антиаллергической направленности с продолжительным сроком действия и доступной ценой.

8
Особенности лечения аллергии

Лечить аллергию у детей сложнее, чем у взрослых. Подбор лекарств должен проводить врач-аллерголог, а перед назначением желательно сдать анализ на выявление аллергена. Очень важно вовремя распознать причину, чтобы в дальнейшем избегать контакта с раздражителем или минимизировать его негативное воздействие. Сложность лечения малышей заключается в том, что многие препараты противопоказаны детям. Специальных детских форм выпуска лекарства нет, есть просто более удобная форма, например, капли или сироп. При назначении детям доза корректируется в меньшую сторону.

Чтобы улучшить качество жизни, нужно беречься от воздействия раздражающих факторов:

При аллергии на пыльцу во время цветения растений-аллергенов стараться реже выходить на улицу в ветреную погоду, избегать поездок на природу, придерживаться диеты, отказавшись от жареных, жирных и острых блюд. После прогулки принять душ и переодеться в другую одежду.
При аллергии на домашнюю пыль ежедневно проводить влажную уборку, освободить домашнее пространство от так называемых пылесборников – ковров, объемных текстильных вещей и мягких игрушек.
При аллергии на продукты исключить их из рациона.

Соблюдение простых мер предосторожности позволит реже прибегать к медикаментозному лечению аллергических реакций антигистаминными препаратами.

9
Заключение

Антигистаминные препараты независимо от принадлежности к тому или иному поколению купируют признаки ответа иммунной системы человека на аллергены. Однако повышенная чувствительность организма к раздражителям не исчезает, и с аллергией на тот или иной фактор приходится жить и дальше. Во избежание рецидивов при выявлении аллергена нужно обратиться к врачу, который поможет подобрать правильное лекарство. Если раздражитель неизвестен, стоит провести анализ крови на выявление аллергена, вызывающего негативную симптоматику и снижающего качество жизни пациента.

pro-allergen.ru

классификация, побочные эффекты и механизм действия

29 марта 2016

Антигистаминные препараты призваны подавлять свободный гистамин. Он образуется при попадании в организм здорового человека аллергена, иммунная система его продуцирует из тканей и клеток. При аллергической реакции появляются зуд, отечность, кожные деформации или другие неприятности. Человек должен принять антигистаминный препарат, чтобы заблокировать рецепторы, отвечающие за все перечисленное. На сегодняшний день фармацевтической промышленностью представлен их большой выбор. Существует 3 поколения антигистаминных препаратов. Классификация антигистаминных препаратов по поколениям основывается на принципе работы и влиянии на ЦНС.

Первое поколение препаратов от аллергии

Появившись впервые в 1936 году, они используются и сегодня. Активное вещество вступает в обратимую связь с Н1-рецепторами, поэтому пить его нужно часто и в больших дозах.

Механизм действия антигистаминных препаратов отличается от поколения к поколению. Для первого поколения характерно выраженное седативное действие, близкое по последствиям к снотворному. Они действуют быстро, но уже после 8 часов его действие сходит к минимуму, более того, снижается тонус мышц. Препараты первого поколения перестанут работать через 2 недели, поэтому их часто приходится заменять на новые, к которым организм не привык.

Седативное действие и привыкание значительно ограничивают возможности такого лекарства, оно подойдет не всем. Для данной категории препаратов характерны атропиноподобные реакции, например, тахикардия, застой мочи, сухость слизистых оболочек, нарушение зрения. Для некоторых типов ринита побочный эффект в виде иссушения слизистой может быть полезен, но вслед за этим наступит обструкция дыхательных путей и астма.

Антигистаминные препараты первого поколения способны устранить эффект укачивания, снизить интенсивность некоторых симптомов паркинсонизма, успокоить рвоту. Компоненты препаратов используют в комбинированном лечении мигреней, простуды, для расслабляющего и снотворного действия. На сегодняшний день эти лекарственные препараты имеют больше побочных эффектов, поэтому запрещены для реализации в нескольких ведущих странах мира.

Наименования препаратов

У Димедрола высокая антигистаминная активность. Им лечат сенную лихорадку, крапивницу, воздушную болезнь, он помогает при вазомоторном рините, дерматите, аллергии на антибиотики. За счет анестезирующего эффекта Димедрол назначают при невозможности назначения Новокаина и Лидокаина, однако перечень побочных действий и влияние на центральную нервную систему не позволяют выделить его как рекомендуемое средство.

У Диазолина седативный эффект менее выраженный, поэтому подойдет тем пациентам, которым угнетение центральной нервной системы нежелательно. К побочным эффектам относят раздражение желудка, нарушение мочеиспускательной функции, снижение двигательной реакции. Некоторые исследования показали, что Диазолин имеет токсическое действие на нервные клетки.

Популярный препарат Супрастин подойдет для избавления от хронического слезотечения, а также от симптомов сезонной аллергии. Атопический дерматит и отек Квинке поддаются устранению при приеме Супрастина, благодаря чему этот препарат всегда находится в аптечке скорой помощи. В качестве быстрого решения он подходит идеально, но проводить с его помощью лечение не рекомендуется.

Супрастином нельзя осуществить передозировку, а антигистаминный эффект проявляется быстро, в этом его преимущество. Как у других лекарств в этой категории, среди побочных эффектов значатся головокружение, сонливость, снижение двигательной реакции.

Тавегил выпускают в форме инъекций и таблеток. 1 своевременный укол дозы Тавегила способен прекратить анафилактический шок. Как терапию, назначают курс таблеток от аллергических и псевдоаллергических реакций. В отличие от Димедрола и Диазолина, сонливость от этого препарата не будет выраженной, и симптомы аллергии пройдут быстрее. Антигистаминные препараты при аллергии должны быстро всасываться, оперативно устранять симптомы.

Люди, страдающие от аллергии, могут испытывать проблемы с привыканием к определенному антигистаминному препарату. В таком случае назначают Фенкарол: он не влияет на центральную нервную систему, токсичность низкая, а способность понижать гистамин в тканях высокая. Фенкарол не является сильным препаратом, но он вызывает привыкание в меньшей степени, поэтому некоторым пациентам он необходим.

Второе поколение препаратов от аллергии

Если сравнивать первое и второе поколение средств от аллергии, то седативный эффект у второго поколения значительно снижен, он остается лишь побочным действием для некоторых пациентов. Классификация антигистаминных препаратов осуществляется по принципу действия в организме человека и по отсутствию негативных реакций. С таблетками нового поколения можно спокойно заниматься научными изысканиями и спортом, они не помешают воздействием на ЦНС. Возможность приема всего раз в сутки удобна, привыкание не наступает достаточно долго, до года активного приема.

Важным недостатком является воздействие антигистаминных препаратов второго поколения на сердечно-сосудистую систему. При назначении лекарств от аллергии пациента проверяют на нарушение работы сердца. При малейшем подозрении на сбой препараты от аллергии корректируются. У второго поколения средств от аллергии есть особенность, заключающаяся в блокировке калиевых протоков сердца. Когда вместе с блокировкой гистамина начинают работать противогрибковые средства или антидепрессанты, то пациент страдает от нарушения работы печени.

Наименования препаратов

При сезонной форме аллергии подходит Кларидол. Он избавляет от зуда, чихания, слезоточивости и слабости. Этот препарат хорошо подойдет для нейтрализации последствий укуса насекомых. Дерматологи используют Кларидол для уменьшения дерматоза, его действие в этом направлении выраженное. Он понижает спазм мышц и риск развития отеков. Из побочных действий была замечена сухость слизистых оболочек носоглотки, тошнота, нарушение работы пищеварительной системы.

Действие Кларисенса основано на подавлении освобождения гистамина из тучных клеток. Он хорошо подходит для борьбы с ринитом, слезоточивостью, проблемами с кожей при аллергии. Его применяют при экстренных случаях, чтобы спасти больного от отека Квинке и токсичных укусов насекомых. Для ситуаций, когда необходимо быстро действовать, это лекарство спасает от сильных отеков, прекращает спазмы гладких мышц, работает в течение суток. Однако исследования показывают частую индивидуальную непереносимость компонентов препарата, в связи с чем развивается головная боль, слабость, диспепсия.

В Кларотадине основным действующим веществом является лоратадин. Его действие сильнее, чем у вышеописанного препарата.

Его назначают при крапивнице, укусах насекомых, аллергических ринитах. Среди особенностей выделяют быстроту и действенность, отсутствие выраженного седативного влияния на организм.

Лорагексал рекомендуется при сезонной аллергии, кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, токсичных укусах насекомых.

Его плюсы заключаются в отсутствии угнетения ЦНС, препарат никак не влияет на психику, зрение, память. Его можно пить во время сессии, учебы, он не мешает вождению автомобиля. Как и все лекарственные медицинские препараты, он обладает побочными эффектами. В данном случае это головная боль, тахикардия, сухость слизистых оболочек, гастрит.

Еще 1 лекарство на основе лоратадина — Кларитин. Его действие длится сутки, полное устранение симптомов следует ожидать через 7 часов после приема первой дозы. Как и другие антигистаминные препараты, подходит для лечения аллергического насморка, некоторых кожных заболеваний. Он не вызывает сонливости, подходит для пациентов, ведущих активный образ жизни, не мешает вождению автомобиля.

Третье поколение препаратов от аллергии

Эти антигистаминные препараты именуются пролекарства, так как при попадании в тело человека они превращаются в фармакологически активные метаболиты. Все современные антигистаминные препараты избавлены от побочных действий в виде влияния на сердечно-сосудистую систему и лишены седативного эффекта. Их назначают пациентам, чья работа связана с повышенной концентрацией и памятью.

При кожных аллергических проявлениях и рините назначают Гисманал. Он начинает свое действие моментально, не снижая эффективности в течение суток.

После этого еще несколько суток вещества в организме трансформируются и борются с симптомами.

Прием антигистаминных препаратов по современным меркам не должен влиять на личность и образ жизни человека.

Это лекарство допускается сочетать с алкоголем, но не рекомендуется во избежание побочных эффектов. Оно не влияет на способность управлять автомобилем, не вызывает нарушения психики.

Среди побочных эффектов стандартные: тошнота, сухость слизистых оболочек, тахикардия, аритмия. У некоторых наблюдается повышение аппетита сразу после приема таблетки.

http://proallergiju.ru/www.youtube.com/watch?v=ePNov0Dvcig

Наименования препаратов

Оперативно воздействующий Трексил назначают при сильных аллергических реакциях на раздражители разной природы. Чаще всего, когда неизвестно, на что именно аллергия, назначают Трексил, пока не проведена диагностика на возбудителей. Он не оказывает воздействия на ЦНС, психику и реакции человека, седативное действие исключено. Но при нарушениях в приеме, при передозировке возможны негативные последствия в виде крапивницы, головокружения и нарушения дыхательной функции.

Телфаст воздействует на стенки тучных клеток и снижает проникновение наружу гистамина. Этот препарат экстренно применяют при отеке Квинке, сложных случаях крапивницы, сенной лихорадке. Он не провоцирует у организма привыкание, является мощным и высокоэффективным лекарственным средством от аллергии.

Популярным средством от аллергии стал Зиртек. Он значительно облегчает симптомы аллергического ринита, снимает зуд, устраняет отечность. В отношении последнего Зиртек особенно эффективен.

Также он быстро устраняет спазм в мышцах, снижает капиллярную чувствительность, не влияет на способность управлять транспортным средством.

Не стоит увлекаться Зиртеком, так как передозировка антигистаминными препаратами приводит к мигреням и усилению аллергических реакций в непредсказуемом режиме.

Антигистаминные препараты от аллергии следует выбирать только после консультации специалиста, так как все они имеют побочные воздействия и показания к применению. Только врач ответит на вопрос, как долго можно принимать антигистаминные препараты.

Аллергия при беременности

Для беременных женщин аллергия становится настоящей неприятностью, так как в первый триместр пить что-либо от аллергии строго запрещено.

http://proallergiju.ru/www.youtube.com/watch?v=RRgFxd5ELUQ

Все препараты способны повлиять на плод, в острых случаях лечащий врач анализирует побочные эффекты антигистаминных препаратов. На втором триместре возможны допущения, лекарства подбираются, исходя из особенностей беременности и женского организма.

Ни одно средство от аллергии не является полностью безопасным.

Прежде всего врачи рекомендуют натуральные компоненты, такие как витамин С, витамин В12, никотиновая кислота, рыбий жир.

Вред антигистаминных препаратов для матери и ребенка может быть оправдан, если при действии аллергена случается нарушение дыхания, отек Квинке, организм ослаблен.

http://proallergiju.ru/www.youtube.com/watch?v=GX3-pNs6EBU

В таком случае лучше выбирать современные продукты, например, Кларитин, Зиртек, Телфаст. Если вы никогда не сталкивались с аллергией и не знаете, что такое антигистаминные препараты, вам следует пройти тест на аллергены, чтобы выявить возможные опасности.

Автор:

adminstrumenty

Поделись статьей:

Оцените статью:

Загрузка...

Как выбрать таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость?

В настоящее время в фармакологии выделяют три поколения препаратов от аллергии. Так, их условно разделяют в зависимости от времени их появления, действия на нервную систему и побочных эффектов. Если вы не готовы слишком много тратить на таблетки от аллергии, цена на них должна быть небольшой, тогда вам лучше обратить внимание на средства первого поколения. Эти препараты могут побороть различные проявления этого заболевания, но обладают массой побочных эффектов: повышается сонливость, снижается реакция, расслабляется гладкая мускулатура (а это может привести, например, к запорам или нарушению зрения). Среди наиболее известных можно выделить такие средства, как «Супрастин», «Тавегил», «Пипольфен», «Димедрол».

Есть ли альтернатива?

Если вы хотите таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость, тогда придется потратить немного больше. Препараты следующих поколений уже не обладают седативным эффектом, но стоят они, конечно, заметно дороже. Так, более современные средства уже не влияют на нервную систему, они лишь связываются с Н1 рецепторами и блокируют их, не затрагивая другие. Кстати, действуют они уже быстрее и дольше препаратов предыдущего поколения.

Но не стоит думать, что достаточно прийти в аптеку и попросить любые таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость. Лучше, чтобы их назначил врач. Несмотря на то, что у средств второго поколения нет стольких побочных эффектов, как у препаратов из первой группы, у них есть свои недостатки. Так, главным среди них считается влияние на сердечный ритм. Понятно, что людям, страдающим от аритмии, не стоит принимать такие известные препараты второго поколения как «Кларотадин», «Кларитин», «Лорагексал», «Фенистил», «Аллергодил», «Эриус», «Эдем». Такое их действие не в последнюю очередь обусловлено тем, что они не сразу начинают действовать в организме, они распадаются на радикал и действующее вещество. Кстати, средства этой группы в инъекционной форме не выпускаются.

Препараты без побочных эффектов

Конечно, лучше всего выбирать те таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость, которые относятся к препаратам третьего поколения. Если вы их приобретете, то будете принимать не лекарство, которое подействует после распада в организме, а непосредственно активное вещество. Они не обладают побочными эффектами средств из первой и второй групп, но стоит заметить, что в настоящее время их достаточно мало. Так, если вы хотите сами купить таблетки от аллергии, названия препаратов третьего поколения вам пригодятся. К ним относят медикаменты «Телфаст» и «Ксизал». Но перед их покупкой лучше сходит к врачу, в этих препаратах разное действующее вещество, и только специалист может сказать, что будет эффективнее именно в вашем случае.

Согласитесь, мало выбрать просто таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость, необходимо еще, чтобы они работали. Например, средство «Телфаст» рекомендуют при таких тяжелых случаях, как отек Квинке, также его назначают при крапивнице и других аллергических дерматитах. Препарат «Ксизал» имеет широкий спектр действия, он считается одним из самых эффективных средств при различных реакциях на раздражители.

fb.ru

Как выбрать таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость? Антигистаминные препараты без снотворного эффекта

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике | #07/11

Антигистаминные препараты без седативного эффекта - Аллергия

Вопрос: подскажите антигистаминный препарат - без седативного эффекта.

Поколения антигистаминных препаратов, применение антигистаминных средств при аллергии

Препараты первого поколения

Препараты второго поколения

Третье поколение антигистаминных препаратов

Аллергии. Антигистаминные препараты / Мифы и правда о лекарствах - aptechka.rhema.ru

Препараты от аллергии нового поколения: список, сравнение

Воздействие на организм препаратов 1-го поколения

Список лекарственных средств от аллергии 1-го поколения

Действие антигистаминных средств 2-го поколения

Список противоаллергических препаратов 2-го поколения

Негативные стороны 2-го поколения антигистаминных средств

Препараты от аллергии 3-го поколения

Показания по выбору антигистаминного препарата

Похожие статьи

Лечение аллергии. Антигистаминные препараты (или гистаминоблокаторы)

что это такое простыми словами

1 Общая информация

2 Принцип действия

3 Принятая классификация

4 Средства 1 поколения

5 Препараты 2 поколения

6 Третье поколение

7 Последнее поколение

8 Особенности лечения аллергии

9 Заключение

классификация, побочные эффекты и механизм действия

Первое поколение препаратов от аллергии

Наименования препаратов

Второе поколение препаратов от аллергии

Наименования препаратов

Третье поколение препаратов от аллергии

Наименования препаратов

Аллергия при беременности

Как выбрать таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость?

Есть ли альтернатива?

Препараты без побочных эффектов

1
Общая информация

2
Принцип действия

3
Принятая классификация

4
Средства 1 поколения

5
Препараты 2 поколения

6
Третье поколение

7
Последнее поколение

8
Особенности лечения аллергии

9
Заключение