Skip to main content

Применение железосодержащих препаратов при анемии. Парентеральные препараты железа


Парентеральные препараты железа. Препараты железа. Выбор препарата и пути введения для коррекции железодефицита

Skip to main content
  •  
  • Личный кабинет  
  • Нейротехнологии.рф  
    • Главная
    • Что это за сайт?
    • Что такое нейротехнологии?
    • Новости сайта
    • Глоссарий терминов
    • Команда
    • Контакты и связь
  • Статьи и публикации  
    • Все статьи
    • Лечебная диета
    • Причины заболеваний
    • Свойства лекарств
    • Поджелудочная железа
    • Советы врачей
  • Нейроновости
  • Познавательные видео
  • Мероприятия
  • Документы

xn--c1adanacpmdicbu3a0c.xn--p1ai

Анемия лечение,железодефицитной, хронических заболеваний, препараты железа, побочное действие, эритропоэтин

Анемия  (А)- не конкретная болезнь, а состояние, как лихорадка. Есть много возможных причин анемии и много форм ее проявления. Причины анемии включают недостаточность питания, наследственные генетические дефектов, побочное действие лекарств,   хронические заболевания. А может быть вызвана потерей крови при травме или внутреннем кровотечении разрушением эритроцитов, или недостаточным их образованием. А  может быть временной или хронической, и   проявляться в легкой или тяжелой форме. Наиболее распространенными формами анемии являются: Железодефицитная анемия Анемия хронических заболеваний Мегалобластная анемия (вызвана  недостатком в фолиевой кислоты - витамин 9, витамина В12  или обоих).

Лечение железодефицитной анемии

Препараты железа (Fe) являются лучшим способом для восстановления уровня Fe у людей с дефицитом Fe,   они   должны   использованы только тогда, когда  лечение анемии путем коррекции пищи   не увенчались успехом. Но препараты Fe не могут помочь при анемии,   несвязанной дефицитом Fe. Лечение  анемии железом  может вызвать желудочно-кишечные проблемы, иногда серьезные. Избыток Fe может также способствовать сердечно-сосудистым заболеваниям, диабету и некоторым видам рака. Как правило, врачи не рекомендуют препараты Fe в комплексе со здоровой пищей и без каких либо признаков железодефицитной анемии. Лечение анемии хронических заболеваний. В общем, лучшее лечение анемии хронических заболеваний -  лечения самого заболевания. В некоторых случаях хроническое заболевание сопровождается дефицитом Fe   и требует введения Fe.   Некоторым пациентам препараты Fe вводят внутривенно вместе с эритропоэтином. 

Пероральные препараты железа при лечении  железодефицитной анемииИспользуемые формы. Есть две формы препаратов  железа: ферри (Fe3+) и ферро (Fe2+). Трехвалентное железо лучше усваивается, его предпочтительная форма - таблетки. Двухвалентное железо доступно в трех формах: фумарат Fe, сульфат Fe  и глюконат Fe. Упаковка препарата Fe содержит информацию как о размере таблетки (которые, как правило, 325 мг) и количестве элементарного Fe, содержащегося в таблетке (количество Fe, которое доступно для поглощения организмом.) При выборе препарата  Fe важно обратить внимание на количество элементарного Fe. Таблетка  325 мг Fe   содержит следующие количества элементарного Fe в зависимости от типа Fe: Ферро- фумарат- 108 мг элементарного Fe Ферро-сульфат -  65 мг элементарного Fe Ферро-глюконат - 35 мг элементарного Fe

Дозировка  при лечении анемии. В зависимости от тяжести вашей анемии, а также вашего возраста и веса, ваш врач будет рекомендовать дозировку 60 - 200 мг элементарного железа в день. Это означает, что необходимо принимать по одной   таблетке 2 - 3 раз в течение дня. Убедитесь, что вы поняли сколько таблеток нужно принять в день, и когда вы должны их принимать. Никогда не принимайте двойную дозу железа!.

Побочные эффекты и безопасность  при лечении анемии препаратами железа. Общие побочные эффекты препаратов железа включают в себя:

  • Запор и диарея - очень распространены при лечении анемии препаратами железа. Они редко серьезны, хотя железосодержащие таблетки могут усугубить существующие проблемы желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и язвенный колит. 
  • Тошнота и рвота могут возникнуть при лечении анемии высокими дозами железа, но их можно контролировать, принимая меньшие количества. Переход  лечения анемии на ферро-глюконат может помочь некоторым людям с тяжелыми желудочно-кишечными проблемами. 
  • Черный стул  при  лечении анемии таблетками, содержащими железо -   норма. В самом деле, если стул не чернеет,  то   таблетки не  эффективно работают. Это, как правило,   связано с покрытием таблеток (оболочкой таблеток) или при приеме таблеток пролонгированного действия.
  • Если стул дегтеобразный,  выглядит как черный, но  имеет красные прожилки, или если есть судороги, резкие боли,   боль в желудке, то причиной дефицита железа может быть желудочно-кишечное кровотечение,     пациент должен немедленно обратиться к врачу.
  • Острое отравление железом при лечении анемии редко бывает у взрослых, но может быть смертельным у детей, которые принимают таблетки с дозировкой для взрослых. Держите препараты железа в недоступном для детей месте. Если ваш ребенок проглотил   таблетки с железом, немедленно обратитесь в скорую помощь.

Другие советы по безопасности и эффективности лечения анемии препаратами железа  

  • Для лучшего всасывания железа при лечении анемии таблетки необходимо принимать между приемами пищи. Железо может вызвать желудочные и кишечные расстройства.   Низкие дозы  ферро-сульфата  могут быть приняты с пищей, железо медленно всасывается, но с меньшим количеством побочных эффектов. 
  • При лечении анемии каждую таблетку запивайте стаканом жидкости.   Апельсиновый сок улучшает всасывание железа. (Некоторые врачи   рекомендуют принимать витамин С с таблетками железа).
  • Если при лечении анемии запор становится проблемой, для смягчения стула принимайте   докузат натрия.  

Некоторые лекарства, в том числе антациды, могут уменьшить всасывание железа.при лечении анемии.

  • Таблетки железа при лечении анемии могут    снизить эффективность  антибиотиков тетрациклинового ряда, пеницилламина и ципрофлоксацина и препаратов при лечении болезни Паркинсона метилдопа,   леводопа и карбидопа. Поэтому,     должно пройти как минимум 2 часа между приемом    этих препаратов и препаратов железа.
  • Избегайте пить молоко, кофеин, антациды или препараты кальция вместе с таблетками железа при лечении анемии, поскольку они ингибируют  всасывание железа.
  • Таблетки  с железом следует хранить в прохладном месте.  В аптечке ванной комнаты   может быть слишком жарко и влажно, что может привести к распаду таблеток.
  • Полное восстановление запасов железа занимает 6 - 8 недель. Восстановление займет больше времени у людей с внутренним кровотечением, которое не контролируется. Лечение анемии железом должно продолжаться в течение около 6 месяцев, даже после исчезновения симптомов анемии. Лечение анемии должно быть продолжено на неопределенный срок у людей с хроническим кровотечением; в таких случаях необходимо внимательно следить за уровнем железа, чтобы избежать перегрузки железом.

Внутривенное введение железа при лечении анемии

В некоторых случаях  железо вводят   внутривенно.  Внутривенное железо обладает тем преимуществом, что в меньшей степени вызывает дискомфорт со стороны  желудочно-кишечного тракта.  Препарат железа может  быть в виде декстрана железа (дексферрум, Инфед), комплекса натрий-феррум-глюконат,  в комплексе сахарозой (Феррлицит) или железо сахарозы (Венофер). Феррлицит и венофер    столь же эффективны  и безопасны как и  декстран железа. 

Кому показано внутривенное введение препаратов железа при лечении анемии     Внутривенные формы должны быть ограничены следующими пациентами  с дефицитом железа:

  • Лица с железодефицитной анемией, у которых пероральная терапия оказалась явно не эффективной
  • Пациенты с нарушениями свертываемости крови, при которых потери крови  превышают скорость, с которой всасывается  перорально принятое железо. 
  • В чрезвычайных ситуациях, когда люди нуждаются в эритроцитах, но переливание  или не показано или не доступно. 
  • У лиц с серьезными желудочно-кишечными расстройствами, такими как воспалительные заболевания кишечника, которые не могут принимать внутрь препараты железа. 
  • Лица, находящихся на гемодиализе, получающие дополнительно   терапию эритропоэтином. Для этих пациентов препаратами первой линии утверждены феррлицит и венофер. 

Некоторые пациенты, даже если они удовлетворяют этим требованиям, не может быть подходящими кандидатами или должны тщательно следить за осложнений. Они включают в себя:

  • Пациенты  аутоиммунными заболеваниями. 
  • Истощенные пациенты с  основным инфекционным заболеванием. 
  • Пациенты, которые подвергаются риску  перегрузки железом.

Побочные эффекты при внутривенном лечении анемии препаратами железа.  

Внутривенное введение может вызвать кратковременные боль в вене, гиперемию  и металлический вкус.

 Побочные эффекты и серьезные осложнения :

  • Образование тромбов
  • Лихорадка 
  • Боли в суставах 
  • Головная боль 
  • Сыпь
  • Запоздалая реакция - боли в суставах и мышечная боль, головная боль и недомогание через  1 - 2 дней после инфузии (чаще всего   декстрана железа)  у ~ 10% больных. Эти симптомы у большинства людей быстро быстро устраняются  ибупрофеном или напроксеном
  • Токсичность железа Симптомы включают тошноту, головокружение и резкое падение артериального давления. У  феррилита или венофера токсичность ниже, чем у декстрана железа.
  • Аллергические реакции. Аллергические реакции при внутривенном введении железа могут быть очень серьезными, а в редких случаях даже летальными. Декстран железа   представляют   гораздо более высокий риск, чем  комплексы натрий - глюконат- железо   в сахарозе или сахароза железа, хотя аллергические реакции могут возникнуть и с последними  формами.
  • Никогда нельзя одновременно осуществлять оральный и внутривенный прием препаратов железа
  • Внутривенное лечение препаратами железа может не подходить для некоторых беременных женщин, которые отвечают этим требованиям, в зависимости от срока беременности и других факторов. 

Переливание крови при лечении анемии

Переливание используются для замены потери крови из-за травм и во время некоторых операций. Они также широко используются для лечения тяжёлой анемии у пациентов с талассемией, серповидно-клеточной анемией, миелодиспластическим синдромом или другими видами анемии. Некоторые пациенты требуют частых переливаний крови. Избыток железа может быть побочным эффектом этих частых переливаний крови. Если не лечить, перегрузка железом может привести к  повреждению печени и   сердца. Для устранения излишков железа, вызванного переливанием крови, используют хелатотерапию.  Пациенты принимают лекарство, которое связывается с железом в крови. Избыток железа затем выводятся из организма через почки. На протяжении многих лет  в лечении отравлений железом использовали дефероксамин (десферал). Этот препарат обычно вводят внутривенно, с использованием инфузионного насоса. Инфузия может длиться 8 - 12 часов и может потребоваться 5 - 7 дней в неделю до тех пор, пока уровень железа придет к норме.

Новый препарат, эксиджад (Дефероксамин), был утвержден в 2005 году для детей и взрослых, как раз  для лечения перегрузки железом при переливания крови. Эксиджад не требует инъекций. Препарат расстворяется в воде и принимается перорально. Тем не менее, эксиджад может стать причиной изъязвлений и кровоточивости ЖКТ  Дефероксамин может взаимодействовать с определенными типами препаратов, такиМИ как нестероидные противовоспалительные препараты, кортикостероиды, бисфосфонаты и антикоагулянты.

Препараты, стимулирующие эритропоэз при лечении анемии 

Эритропоэтин является гормоном, который действует в костном мозге и стимулирует образование эритроцитов. Эритропоэтин, полученный с использованием генной инженерии, рекомбинантный эритропоэтин человека доступен как эпоэтин альфа.  Принципиально новый препарат - эритропозстимулирующий белок, дарбэпоэтина альфа (Аранесп), дольше циркулирует в крови, чем эпоэтин альфа и требует меньше инъекций. Эти препараты называют "эритропоэз стимулирующие препаратов." 

Уровень эритропоэтина снижается при анемии хронических заболеваний. Инъекции синтетического эритропоэтина могут помочь увеличить количество эритроцитов и избежать переливания крови. Эритропоэтин используется для лечения анемии. Он не поможет улучшить симптомы анемии, усталости или качество жизни пациентов с раком или ВИЧ. Этот препарат может вызывать серьезные побочные эффекты, в том числе свертывание крови, и назначается только для лечения пациентов с анемией, связанной с соблюдением следующих условий: 

Рак. Для некоторых пациентов эритропоэтин используется для лечения анемии, связанной с химиотерапией. 

Хроническая почечная недостаточность. Эритропоэтин является важным для лечения анемии у больных с хронической почечной недостаточностью, в том числе на диализе. 

ВИЧ / СПИД. Эритропоэтин помогает лечить анемию, вызванную терапией зидовудином (АЗТ) Лекарства, стимулирующие гематопоэз и рак.   Эритропоэтин следует использовать только для лечения анемии, вызванной химиотерапией, а не анемии из-за других причин у пациентов с онкологическими заболеваниями. Лечение эритропоэтином не помогает продлить жизнь. В самом деле, эти препараты могут сократить время выживания и вызывают быстрый рост рака. Обсудите с врачом, подходит ли для вас эритропоэз-стимулирующие препараты. 

Выживание и риски роста опухоли  особенно заметны у больных с прогрессирующим раком молочной железы, головы и шеи, лимфоидных  или немелкоклеточного рака легкого при   попытках достичь уровня гемоглобина 12 г / дл или выше.  Врач должен использовать самую низкую эффективную дозу и лечение эритропоэтин должны быть прекращены, как только химиотерапия завершается. 

Эритропоэз-стимулирующие препараты и хроническая почечная недостаточность. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью, FDA рекомендует использовать  эритропоэз-стимулирующие препараты для поддержания уровня гемоглобина между 10 - 12 г / л. (Точный уровень в пределах этого диапазона зависит от конкретного человека). Существует повышенный риск смерти и серьезных сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт, инсульт и сердечная недостаточность, когда эти препараты используются для достижения более высоких уровней гемоглобина (13,5 - 14 г / дл ) по сравнению с более низким уровнем гемоглобина (10- 11,3 г / дл). 

Предупреждающие симптомы. Обратитесь к врачу, если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов во время лечения анемии эритропоэз стимулирующими препаратами:

Боль или припухлость в ногах 

Ухудшение одышки 

Повышение артериального давления (обязательно регулярно контролировать ваше кровяное давление) 

Головокружение или потеря сознания 

Крайняя усталость

Тромбы  в сосудах - в местах доступа при гемодиализе.

 Мегалобластная анемия Мегалобластная А характеризуется аномально большими эритроцитами. (Пернициозная А - один из видов мегалобластной анемии). Мегалобластная А обусловлена тем,  что нарушено всасывание или имеет место  недостаточное поступление с пищей витамина В12 и фолиевой кислоты. Лечение обычно включает ежедневный прием пероральной добавки фолиевой кислоты в течение нескольких месяцев, а также увеличение потребления продуктов, богатых фолиевой кислотой и витамином В12. Витамин B12  - таблетки или назальный спрей. Некоторым пациентам могут потребоваться ежемесячные инъекции витамина В12, который дается либо как цианокобаламина или гидроксикобаламин.

 

 

 

 

biohimik.net

Препараты железа для перорального применения

Препарат

Состав

Способ применения

Актиферрин

Сульфат железа, в 1 капс.- 34,5мг, в 1мл. сир. – 6,8 мг, в 1 кап. р-ра – 0,54 мг элемент. Fe.

До 1г.- по 10-15кап.х 3 р / сут., 1-7 лет – по 25-35кап. х 3р/сут

Гемофер

Хлорид железа, 1 капля – 1,5 мг элементарного Fe

2 мес.-3 г. – 5-15 кап. х 3 р / сут,

Гемофер

пролангатум

Сульфат железа, 105 мг в дражже

*

Тардиферон

Сульфат железа 80 мг в 1 табл.

*

Ферро-градумент

Сульфат железа, 105 мг в табл.

*

Ферроплекс

Сульфат железа 0,05 (общее количество Fe), аскорбиновая кислота 0,03 в драже

1-3 г. – по 1 др. х 3 р/сут. П/еды,

Железа фумарат

Фумарат железа 65 мг в 1 табл.

*

Феррум Лек

Fe-гидроксид-полимальтоза

50 мг в 5 мл сиропа,

100 в 1 табл.

*

Тотема

1мл – 5 мг железа

1 амп. – 50 мг элемент. Fe

По 5-10 мг/кг/сут. эл. Fe

* - назначаются исходя из расчетной дозы.

Парентеральное введение препарата показано лишь по специальным показаниям (синдром нарушенного кишечного всасывания, после обширной резекции тонкого кишечника). Суточные дозы препаратов для парентерального введения по элементарному железу составляют для детей 1-12 мес. – до 25 мг/сут., 1-3 г. – 25-40 мг/сут., после 3 лет - 40-50 мг/сут.

Препараты железа для парентерального введения

Препарат

Состав

Способ применения

Фербитол

В 1,0 мл содержится 0,05 элементарного железа

Вводится в/м до 2-х лет – 25-50 мг (раз. доза), > 2 лет 50-100 мг (р. д.)

Ферковен

Железа 0,02, кобальта

0,00009 в растворе углеводов

Вводится взрослым в/в, первые 2 инъекции по 2,0 мл, далее по 5,0 мл

Феррум-лек

В 1 амп. (2мл) – железа 0,1 для в/м введения и в 1 мл – 20 мг для в/в введения.

В/м вводят через день по 0,5 мл – детям с массой до 5 кг, по 1 мл с массой 5-10 кг.

Курсовую дозу элементарного железа вычисляют по формуле:

Fe (мг) на курс = М х (100 – Hb х 0,6) х 0,66

где М – масса тела в кг, Hb больного в г/л.

Возможные побочные эффекты: лихорадка, кожный зуд, гиперемия кожи, аритмии, гематурия, аллергический дерматит, анафилактический шок, тошнота, рвота, боли в поясничной области, гемосидероз. Продолжение ферротерапии после достижения нормальных уровней гемоглобина еще в течение 2-3 месяцев в суточной дозе ½ терапевтической дозы.

В комплекс терапии ЖДА у детей раннего возраста включаются витамины, микроэлементы. Витамин В12 назначается после введения курсовой дозы железа с целью стимуляции гемопоэза в дозе 25-50 мкг в/м №3-5 через день. Витамин В6 вводится в дозе 10-20 мг в сутки перорально в течение месяца или в/м по 0,5 мл №10. Фолиевая кислота назначается по 30-50 мкг в сутки в течение месяца. Необходимые для активации кроветворения микроэлементы (медь, кобальт, никель, марганец) входят в состав комплексных витаминно-минеральных препаратов в возрастных дозах («Витрум», «Юникап», «Центрум», «Мультитабс» и др).

При лечении ЖДА могут также применяться железистые минеральные воды, в частности минеральные воды 2, 3 и 4 источников курорта "Марциальные воды" в Карелии. Содержание железа в этих водах 40 - 100 мг/л, оно двухвалентное и хорошо усваивается организмом. Минеральные воды эффективны также при скрытом дефиците железа.

studfiles.net

Побочные эффекты препаратов железа для парентерального введения



Обратная связь

ПОЗНАВАТЕЛЬНОЕ

Сила воли ведет к действию, а позитивные действия формируют позитивное отношение

Как определить диапазон голоса - ваш вокал

Как цель узнает о ваших желаниях прежде, чем вы начнете действовать. Как компании прогнозируют привычки и манипулируют ими

Целительная привычка

Как самому избавиться от обидчивости

Противоречивые взгляды на качества, присущие мужчинам

Тренинг уверенности в себе

Вкуснейший "Салат из свеклы с чесноком"

Натюрморт и его изобразительные возможности

Применение, как принимать мумие? Мумие для волос, лица, при переломах, при кровотечении и т.д.

Как научиться брать на себя ответственность

Зачем нужны границы в отношениях с детьми?

Световозвращающие элементы на детской одежде

Как победить свой возраст? Восемь уникальных способов, которые помогут достичь долголетия

Как слышать голос Бога

Классификация ожирения по ИМТ (ВОЗ)

Глава 3. Завет мужчины с женщиной

Оси и плоскости тела человека - Тело человека состоит из определенных топографических частей и участков, в которых расположены органы, мышцы, сосуды, нервы и т.д.

Отёска стен и прирубка косяков - Когда на доме не достаёт окон и дверей, красивое высокое крыльцо ещё только в воображении, приходится подниматься с улицы в дом по трапу.

Дифференциальные уравнения второго порядка (модель рынка с прогнозируемыми ценами) - В простых моделях рынка спрос и предложение обычно полагают зависящими только от текущей цены на товар.

Различают общие (резорбтивные) и местные побочные эффекты. Скорость высвобождения ионизированного железа зависит от проч­ности его связи с носителем. Железо менее прочно связывается с сорбитолом, чем с декстраном, что и определяет меньшую вероят­ность развития побочных эффектов при внутривенном введении препаратов, содержащих декстран. Однако при внутримышечном применении более прочная связь способствует более медленному всасыванию железа из места инъекции. При внутримышечном вве­дении возникают местная болезненность, инфильтраты, пигмента­ция тканей в месте инъекции (сохраняется от нескольких месяцев

до 2 лет).

Побочные действия по тяжести подразделяют на лёгкие (умеренная слабость, прилив крови к лицу, невыраженное головокружение, не­домогание, лёгкая головная боль, умеренная тахикардия), среднетя-жёлые (неприятные ощущения в мышцах, сильная боль в пояснице, тошнота, рвота, диарея, сильные слабость и головная боль, голово­кружение, озноб, лихорадка, слезотечение, повышенное потоотделе­ние, крапивница, ангинозные боли) и тяжёлые (одышка, кашель, выраженные сжимающие боли в грудной клетке, тахикардия и по­тливость, анафилактический шок, острая сосудистая недостаточ­ность; возможна энцефалопатия с судорожным синдромом).

Различают часто (у 5% и выше) и редко встречающиеся побочные действия. Частые: прилив крови к лицу, тошнота, головокружение,

Витамины. Средства, активирующие и корригирующие ... ♦■ 515

незначительная головная боль, вялость, разбитость, неинтенсивные сдавливающие боли за грудиной, болезненность и инфильтраты в месте инъекции. Вероятность развития побочных эффектов суще­ственно повышается при внутривенном введении препарата, особен­но методом «тотальной дозы» (т.е. при введении всей лечебной дозы одной инфузией).

По времени возникновения различают ранние (в первые 10-30 мин после инъекции) и поздние (через 1-24 ч) побочные эффекты. К по­здним побочным эффектам относят лихорадку, сыпь, болевые синд­ромы, артралгию, генерализованные лимфаденопатии, лейкоцитоз (вплоть до лейкемоидной реакции), гемолиз. Анафилактический шок и летальный исход встречают 1 раз на 4 млн инъекций. Высокие кон­центрации ионизированного железа в крови способствуют преципи­тации белка, снижению тонуса и увеличению проницаемости мелких сосудов, разрушению эритроцитов.

Выделение сорбитола железа со слюной может вызвать появление металлического привкуса во рту или утрату вкусовых ощущений на 2-3 ч. Препараты железа могут оказать нефротоксическое действие. Иногда развиваются лейкоцитурия, обострение инфекций мочевы-водящих путей. Возможно снижение иммунного статуса (чаще у де­тей) с увеличением частоты бактериальных инфекций. Большие дозы декстрана железа могут обусловить ложное повышение содержания билирубина в сыворотке. При нарушении режима дозирования риск развития гемохроматоза выше при парентеральном назначении пре­паратов железа.

Симптомы передозировки препаратов железа

Ранние симптомы — боли в животе, диарея, рвота (в том числе с кровью), головокружение, слабость, затем развитие цианоза, нару­шения сознания, симптомов гипервентиляции.

При незначительной передозировке препаратов железа необходи­мо сразу назначить диету, обогащенную молочными продуктами.

Специфическая терапия при тяжёлых отравлениях заключается в применении дефероксамина. При остром отравлении для связыва­ния невсосавшегося железа в ЖКТ дефероксамин назначают перо-рально по 5—10 г (10—20 ампул), предварительно растворённых в воде. Для связывания всосавшегося железа дефероксамин вводят по 1—2 г каждые 3—12 ч в/м. При развитии шока препарат вводят в дозе 1 г в виде внутривенной инфузии. Дополнительно проводят симптомати­ческую терапию.

17*

516♦ Клиническая фармакология ♦ Часть II ♦ Глава 23

Противопоказания

Противопоказания — гипохромная анемия при нормальном или избыточном содержании железа в организме, нарушение утили­зации уже находящегося в организме железа при нормальной или повышенной концентрации его в плазме крови. Парентеральное применение препаратов железа, кроме того, противопоказано при тяжёлой коронарной недостаточности, артериальной гипертензии, аллергических заболеваниях кожи, лёгких, а также при выраженной предрасположенности к ним; остром гломерулонефрите, активном пиелонефрите и гепатите; выраженных нарушениях функций пече­ни и почек.

Лекарственное взаимодействие

После приёма ферментов поджелудочной железы всасывание же­леза угнетается в течение 1-2 ч, а после приёма антацидов, содержа­щих кальций, магний, алюминий, — в течение 3 ч. Железо образует с тетрациклинами плохо всасывающиеся хелатные соединения. При необходимости одновременного назначения препарат железа прини­мают после антибиотика тетрациклинового ряда (или ципрофлокса-цина, ломефлоксацина) через интервал времени, необходимый для достижения Стах антибиотика в плазме крови. Так же поступают при употреблении продуктов питания с высоким содержанием ионов кальция. Лекарственное взаимодействие слабее у препаратов железа с кишечнорастворимым покрытием. Аскорбиновая, янтарная кисло­ты и их соли, лактоза, фруктоза, глюкоза, серосодержащие амино­кислоты (цистеин, метионин), инозин при одновременном приёме с препаратами, содержащими Fe2+, препятствуют его окислению в Fe3+ и увеличивают всасывание. Оптимальная доза аскорбиновой кисло­ты, обеспечивающая наибольшее всасывание, составляет 200 мг на каждые 30 мг Fe2+. Алкоголь, особенно в высоких дозах и при дли­тельном применении, увеличивает всасывание и накопление ионов железа в печени.

Хлорамфеникол ослабляет терапевтическое действие препаратов железа. Препараты железа для приёма внутрь не рекомендуют запи­вать чаем в связи с взаимодействием с танином и образованием пло­хо всасывающегося соединения. Хлеб, сырые зёрна злаковых расте­ний, молоко и молочные продукты, мороженое, яйца, овощи, богатые оксалатами, снижают всасывание препаратов железа.

Витамины. Средства, активирующие и корригирующие ... ♦ 517

Сравнительная характеристика и выбор препаратов железа для приёма внутрь

Препараты железа можно разделить на монокомпонентные (со­держат только соль железа) и комбинированные (в их состав входят соль железа и аскорбиновая или фолиевая кислота) препараты желе­за (табл. 23-18, 23-19, 23-20).

1. Монокомпонентные препараты железа.

• Содержащие Fe3+: Fe3+ (III) гидроксид полимальтозат (мальтофер).

• Содержащие Fe2+: железа глюконат (ферронал), железа сульфат (ге-мофер пролангатум, актиферрин, ферро-градумет), железа фумарат (хеферол), железа хлорид (гемофер).

 

2. Препараты железа, содержащие железа сульфат и аскорбино­вую кислоту: сорбифер дурулес, ферроплекс, тардиферон. Аскорби­новая кислота переводит трёхвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его всасывания.

3. Препараты железа, содержащие железо и фолиевую кислоту: железа (III) гидроксид полимальтозат + фолиевая кислота (мальто­фер фол), железа сульфат + фолиевая кислота (гино-тардиферон), железа фумарат + фолиевая кислота (ферретаб комп).

В детском возрасте (особенно до 6 лет) предпочтительнее приме­нение препаратов железа в виде сиропа (актиферрин), капель для приёма внутрь (гемофер).

Таблица 23-18.Содержание элементарного железа в пролонгированных пре­паратах железа для перорального приёма

Название препарата

Содержание элементарного железа, мг

Тардиферон

Ферро-градумет

Гемофер пролангатум

Таблица 23-19.Содержание железа в препаратах для перорального приёма

Название препарата Соль, входящая в состав препарата Содержание соли, мг Содержание элементарного железа, мг
Актиферрин Железа сульфат 113,85 34,5
Ферронал Железа глюконат
Хеферол Железа фумарат

518♦ Клиническая фармакология ♦ Часть II 4- Глава 23 Таблица 23-20.Показатели эффективности лечения препаратами железа

Срок лечения

Повышение мышечного тонуса, аппетита, уменьшение выра­женности слабости, головокружения, улучшение самочув­ствия

3-7 дней 7-14 дней

Начало ретикулоцитарной реакции

Максимум ретикулоцитарной реакции

Начало увеличения содержания гемоглобина (адекватныедозы Fe2+)__________________________________________

Витамины. Средства, активирующие и корригирующие ... -О- 519

(после перерыва продолжительностью 5—7 дней после приёма оче­редной дозы). О ликвидации этапа свидетельствует нормализация содержания сывороточного железа и достижение индивидуальной нормы гемоглобина и эритроцитов. Для выявления прелатентной фазы железодефицитной анемии необходимы более точные исследо­вания, в частности десфераловый тест, определение ферритина ра­диоиммунным методом, определение степени абсорбции радиоактив­ного железа и др.

См. также табл. 23-20.

 

2-3 нед

3-4 нед

Исчезновение имевшегося недержания мочи

Достижение нижней границы нормы содержания гемоглоби­на (115-120 г/л)

 

5-6 нед

Достижение нижней границы нормы содержания гемоглоби­на на фоне низких доз Fe2+

 

4-6 нед

Уменьшение выраженности меноррагий, глоссита, дисфагии, дистрофических изменений ногтей и волос и др.

 

2—3 мес

Полная нормализация концентрации гемоглобина, количе­ства эритроцитов и содержания Fe2+ в сыворотке крови

 

3-4 мес

4—6 мес

Появление гемосидерина в костном мозге

Нормализация запасов железа в организме, ферритина и трансферрина плазмы, абсорбции железа

 

5—6 мес

Нормализация желудочной секреции и структуры слизистой оболочки желудка (у части пациентов)

Оценка эффективности лечения

При лечении первого (манифестного) этапа железодефицитной анемии определение в крови количества эритроцитов и ретикулоци-тов, содержания гемоглобина, цветного показателя проводят 1-2 раза в неделю. Эффективность лечения оценивают как удовлетворитель­ную, если среднее увеличение содержания гемоглобина составляет 1-2 г/л в сутки, а эритроцитов — 0,04х1012/л в сутки. Критерием из­леченное™ на первом этапе считают достижение концентрации ге­моглобина — 115-120 г/л.

При лечении латентного этапа железодефицитной анемии допол­нительно контролируют концентрацию железа в сыворотке крови

 
 

ИММУНОМОДУЛЯТОРЬІ

Классификация

Иммуномодуляторы ♦ 521

По происхождению выделяют семь групп Л С, обладающих иму-номодулирующими свойствами (табл. 24-1).

Таблица 24-1. Классификация иммуномодуляторов по происхождению

Группа

Подгруппа

Название препарата

Состав

 

Иммунная система человека выполняет важную функцию по со­хранению постоянства внутренней среды организма, осуществляемую путём распознавания и элиминации из организма чужеродных ве­ществ антигенной природы как эндогенных (например, клетки, по­ражённые вирусами, ксенобиотиками, злокачественные клетки), так и экзогенных (в первую очередь патогенных микроорганизмов). Эта функция иммунной системы осуществляется с помощью факторов врождённого и приобретённого иммунитета. Первые представлены фагоцитирующими клетками (нейтрофилами, моноцитами, макрофа­гами), а также естественными киллерами (NК-клетками), вторые — иммунокомпентными клетками (Т- и В-лимфоцитами, NK-клетками и антигенпредставляющими клетками). Вследствие дефекта или нару­шения деятельности одного или нескольких звеньев системы имму­нобиологического надзора, обеспечивающих в норме эффективный иммунный ответ, развиваются заболевания иммунной системы: им-мунодефицитные состояния, аллергические, аутоиммунные и лимфо-пролиферативные процессы (не рассмотрены в данной главе), лечение которых осуществляют с помощью комплекса методов иммунотера­пии, один из которых — применение иммунотропных препаратов.

Иммунотропные ЛС — препараты, оказывающие преимуществен­ное (или селективное) действие на иммунную систему человека. Раз­личают три основных группы иммунотропных ЛС: иммуномодуля­торы, иммуностимуляторы и иммунодепрессанты.

• Иммуномодуляторы — ЛС, восстанавливающие в терапевтических дозах патологически изменённые звенья иммунитета. Таким обра­зом, действие иммуномодуляторов зависит от исходного состояния иммунной системы.

• Иммуностимуляторы — ЛС, вызывающие активацию иммунитета.

• Иммунодепрессанты — ЛС, подавляющие активность иммунной

системы. В главе представлены ЛС, восстанавливающие иммунитет (им­муномодуляторы и иммуностимуляторы).

Микробные

Тимические

Костномоз­говые

Цитокины

Нуклеиновые кислоты

Естественные

Полусинтети­ческие

Естественные

Синтетические

Естественные

Естественные

Рекомбинант-ные

Естественные

Синтетические

Рибомунил

Бронхомунал

ИРС 19

Ликопид

Тактивин

Тималин

Тимоген

Имунофан

Миелопид

Лейкинферон

Суперлимф

Ронколейкин

Беталейкин

Молграмостим

Натрия нуклеинат

Деринат

Полудан

Рибосомы бактерий (4 вида), протеогликаны клеточной стенки Klebsiella pneumoniae

Лизаты бактерий (8 видов)

Лизаты бактерий (19 видов)

Глюкозаминил мурамил дипептид

Пептиды из тимуса круп­ного рогатого скота

То же

Глютимил триптофан

Арг-асп-лиз-вал-тир-арг

Комплекс из 5 пептидов

Комплекс естественных цитокинов

То же

Интерлейкин 2

Интерлейкин-ір

Гранулоцитарно-макрофа-гальный колониестимули-рующий фактор

Смесь нуклеиновых кислот из дрожжей

ДНК из молок осетровых рыб

Комплекс полиадениловой и полиуридиловой кислот

522 ♦ Клиническая фармакология ♦ Часть II ♦ Глава 24

Иммуномодуляторы -v- 523

 

Характеристика групп иммуномодуляторов

Иммуномодуляторы микробного происхожденияможно условно

подразделить на три поколения.

• Первым препаратом, разрешённым в начале 50-х годов в США и странах Европы для медицинского применения в качестве имму­ностимулятора, была вакцина БЦЖ. Применение БЦЖ было на­правлено на активацию противоопухолевого иммунитета и лечение злокачественных заболеваний, однако препарат был эффективен лишь при раке мочевого пузыря при введении в полость пузыря. К микробным препаратам первого поколения можно также отнести пирогенал и продигиозан, представляющие собой полисахариды бактериального происхождения. Эти препараты широко применя­ли в клинической практике для стимуляции противобактериально-го иммунитета, однако в настоящее время из-за высокой пироген-ности и других побочных эффектов их назначают редко.

• К микробным препаратам второго поколения относятся лизаты (бронхомунал, бронховаксом, ИРС 19, имудон) и рибосомы бакте­рий (рибомунил) — возбудителей в основном респираторных ин­фекций (К. pneumoniae, S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influezae и Др-)-Эти препараты оказывают специфическое (вакцинирующее) и не­специфическое (иммуностимулирующее) действие. Для усиления

иммуностимулирующего действия одним из компонентов рибому-нила служит пептидогликан клеточной стенки К. pneumoniae. • Из различных клеточных компонентов БЦЖ наибольшей иммуно­стимулирующей активностью обладает минимальный компонент пептидогликана клеточной стенки бактерий мурамил дипептид (вследствие высокой пирогенности в клинической практике не при­меняют). Аналог мурамила дипептида, не обладающий пирогенной активностью, — ликопид, его можно отнести к микробным препа­ратам третьего поколения. Ликопид содержит глюкозаминил мура­мил и присоединённый к нему синтетический дипептид L-аланил-D-изоглютамин, входящие в состав пептидогликана всех известных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Тимические препараты• Под руководством академика Р.В. Петрова из вилочковой железы (тимуса) и костного мозга были выделены иммунорегуляторные пептиды для создания ЛС, восстанавливающих клеточный и гумо­ральный иммунитет. Родоначальник тимических препаратов пер­вого поколения в России — тактивин, представляющий собой ком­плекс пептидов, экстрагированных из тимуса крупного рогатого скота. К препаратам, содержащим комплекс тимических пептидов, относят также тималин, тимоптин и другие, к экстрактам тимуса — вилозен. Преимуществом тактивина служит наличие в нём тими-ческого гормона а,-тимозина. Клиническая эффективность тими­ческих препаратов первого поколения не вызывает сомнения, но их трудно стандартизовать, так как они представляют собой нераз­делённую смесь биологически активных пептидов. • Тимические препараты второго и третьего поколений представля­ют собой синтетические аналоги естественных гормонов тимуса (а,-тимозина и тимопоэтина) или фрагментов этих гормонов, об­ладающих биологической активностью. Имунофан — синтетичес­кий гексапептид (аналогучастка 32-36 тимопоэтина). Дипептид, со­стоящий из триптофана и глутамина и входящий в состав тималина, стал основой для создания синтетического препарата тимогена, яв­ляющегося Ь-глутамил-Ь-триптофаном. Препараты костномозгового происхождения (миелопептиды).Ро­доначальник этой группы препаратов — миелопид — комплекс био-Регуляторных пептидных медиаторов (миелопептидов) с молекуляр­ной массой 500—3000 Да, продуцируемых клетками костного мозга свиней. В состав миелопида входит 6 миелопептидов, каждый из ко-

524-v- Клиническая фармакология -О Часть II <$• Глава 24 торых влияет на различные звенья иммунной системы. Так, первый повышает функциональную активность Т-хелперов, второй подавля­ет пролиферацию злокачественных клеток и существенно снижает синтез в них токсических веществ, третий стимулирует фагоцитар­ную активность лейкоцитов, четвёртый ускоряет созревание стволо­вых клеток.

Препараты цитокинов.Регуляцию иммунного ответа осуществля­ют цитокины, на основе которых создана большая группа как есте­ственных, так и рекомбинантных иммуномодуляторов. К первой груп­пе относят лейкинферон и суперлимф, ко второй — беталейкин, ронколейкин, молграмостим. Лейкинферон представляет собой ком­плекс цитокинов первой фазы иммунного ответа, получаемый in vitro при индукции лейкоцитарной массы здоровых доноров вакцинным штаммом вируса болезни Ньюкасла. Препарат содержит смесь лей­коцитарных ос-ИФН, интерлейкины (ИЛ) 1, 6 и 8, фактор некроза опу­холей и другие факторы. Суперлимф содержит ИЛ 1, 2, 6 и 8, фактор некроза опухолей и другие факторы и предназначен в первую оче­редь для местного применения. Это первый цитокиновый препарат для локальной иммунокоррекции. Ронколейкин — лекарственная форма рекомбинантного ИЛ 2, одного из основных регуляторных цитокинов иммунной системы человека. Беталейкин — лекарствен­ная форма рекомбинантного ИЛ 1(3, играющего важную роль в акти­вации факторов врождённого иммунитета, развитии воспаления и первых этапах иммунного ответа.

Нуклеиновые кислоты.Натрия нуклеинат — первый лекарствен­ный препарат, разрешённый к применению не только как стимуля­тор лейкопоэза, но и как иммуностимулятор. Кроме натрия нуклеина-та, в эту группу входят деринат, полудан, ридостин, атакже (условно) инозин пранобекс (комплекс инозина с ацетиламидобензойной кис­лотой), метилурацил и инозин. Все препараты группы нуклеиновых кислот — сильные индукторы интерферона (ИФН). В то же время следует иметь в виду, что синтетические и естественные препараты нуклеиновых кислот, содержащие предшественники ДНК и РНК, индуцируют рост и размножение как эукариотических, так и прока-риотических клеток (например, натрия нуклеинат способен стиму­лировать рост и размножение бактерий).

Препараты растительного происхождения.Для стимуляции имму­нитета применяют, в частности, различные препараты эхинацеи пур­пурной, например иммунал, эхинацин ликвидум, эхинацея-вилар-По мнению авторов, подобные препараты целесообразнее относить

Иммуномодуляторы ♦ 525

к пищевым добавкам или адаптогенам типа корня женьшеня, эле­утерококка и других, так как их иммуностимулирующее действие не селективное.

Химически чистые иммуномодуляторы.Эту группу ЛС можно подразделить на две подгруппы: низкомолекулярные и высокомоле­кулярные. К первым относят ряд известных ЛС, обладающих и имму-нотропной активностью. Первый препарат этой группы (левамизол) оказывает противоглистное и иммуностимулирующее действия. Струк­турный аналог левамизола — дибазол, оказывающий иммуностимули­рующее действие, что позволило рекомендовать его в качестве профи­лактического средства при гриппе и других респираторных инфекциях (однако сведения доказательной медицины об эффективности его при­менения отсутствуют). Перспективным считают создание ЛС, сочета­ющих антимикробные и иммуностимулирующие свойства. Некоторые антибиотики последнего поколения (например, спирамицин, роксит-ромицин) обладают способностью стимулировать фагоцитоз и инду­цировать синтез некоторых цитокинов. Другое перспективное ЛС из подгруппы низкомолекулярных иммуномодуляторов — галавит, обла­дающий, помимо иммуномодулирующей, также выраженной проти­вовоспалительной активностью. К подгруппе низкомолекулярных иммуномодуляторов относят синтетические олигопептиды гепон (об­ладает также противовирусными свойствами), глутоксим.

К высокомолекулярным химически чистым иммуномодуляторам относят полиоксидоний, по химическому строению близкий к веще­ствам природного происхождения (содержит N-оксидные группы). Препарат обладает иммуномодулирующим, детоксицирующим, ан­тиоксидантним и мембранопротективным действиями.

Интерфероны и индукторы интерферонов(табл. 24-2). Их основ­ное действие — противовирусное. Однако ИФН — иммунорегулятор-ные молекулы, влияющие на все клетки иммунной системы. Напри­мер, ос-ИФН и фактор некроза опухолей, синтезируемые на первых

Таблица 24-2. Интерфероны и индукторы интерфероновГруппа МНН Состав

___________ ________ 2 3

Интерфероны Интерферон альфа Лейкоцитарный интерферон из до­норской крови человекаИнтерферон альфа-2Ь Рекомбинантный интерферон аль-___________________________ | фа-2Ь_____________________

♦ Глава 24 Окончание табл. 24-2

526•» Клиническая фармакология ♦ Часть II

Интерферон альфа-2а

Рекомбинантный интерферон аль­фа-га

Интерферон бета-lb

Рекомбинантный интерферон бе­та-lb

2,7-бис(этиламино)этоксифлуоре-на-9-дигидрохлорид

Индукторы интерферонов

Этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-1-метил-4-диметилами-нометил-2-фенилметилиндол-З карбоновойкислоты гидрохлорид_________

Соль акридонуксусной кислоты и N-метилглюкамина

2-(9-оксо,10-дигидроакридин-10-ил) ацетат натрия

этапах иммунного ответа, — активаторы NK-клеток, являющихся в свою очередь основным источником у-ИФН задолго до начала его синтеза Т-лимфоцитами. Поэтому все ИФН и индукторы ИФН счи­таются противовирусными и иммуномодулирующими препаратами. Иммуноглобулины(иммуноглобулин человеческий нормальный) обладают иммуномодулирующими свойствами, но в первую очередь их применяют для заместительной терапии. Они включены в группу жизненно необходимых ЛС.

Фармакологическое действие

При анализе фармакологического действия иммуномодуляторов необходимо учитывать, что иммунная система «работает» по системе весов, т.е. наличие груза на одной из чашек приводит в движение всю систему (Петров Р.В., 1987). Поэтому вне зависимости от исходной направленности под влиянием иммуномодулятора в конечном итоге в той или иной степени изменяется функцинальная активность всей иммунной системы в целом. Иммуномодулятор может оказывать из­бирательное действие на соответствующий компонент иммунитета, но конечный эффект всегда будет многогранным. Например, веще­ство X индуцирует образование лишь ИЛ 2, но последний усиливает пролиферацию Т-, В- и NK-клеток, повышает функциональную ак-

Иммуномодуляторы -♦• 527

тивность макрофагов, NK-клеток, Т-киллеров и т.д. В связи с тем, что не выявлено цитокинов со строго специфическим действием, прак­тически невозможно существование иммуномодулятора с абсолют­но селективным конечным воздействием на иммунитет. Это положе­ние позволяет сформулировать следующий принцип: любой иммуномодулятор, избирательно действующий на соответствующий компонент иммунитета (фагоцитоз, клеточный или гуморальный им­мунитет), будет в той или иной степени оказывать действие и на все другие компоненты иммунной системы. Однако можно выделить ве­дущие направления фармакологического действия основных имму­номодуляторов, относящихся в соответствии с представленной клас­сификацией к различным группам.

Иммуномодуляторы микробного происхождения.Основная ми­шень препаратов этой группы — фагоцитарные клетки. Иммуномо­дуляторы повышают функциональную активность фагоцитов: акти­вируют фагоцитоз, синтез провоспалительных цитокинов, необходи­мых для инициации гуморального и клеточного звеньев иммунитета. Следствием этого может быть активация образования AT, Аг-специ-фических Т-хелперов и Т-киллеров: Наиболее полно изучено фар­макологическое действие на иммунитет полусинтетического имму­номодулятора ликопида. Ликопид в первую очередь стимулирует функциональную активность макрофагов и моноцитов, а именно: поглощение и гибель микроорганизмов вследствие активации ли-зосомальных ферментов и образования активных форм кислорода, гибель чужеродных клеток (опухолевых и вирусинфицированных), экспрессию Аг HLA-DR и презентацию Аг клеткам иммунной сис­темы, синтез цитокинов (ИЛ 1, колониестимулирующих факто­ров). Поэтому ликопид обладает антиинфекционным, противовос­палительным, репарационным, лейкопоэтическим, противоопухо­левым (в эксперименте), детоксицирующим и гепатопротективным Действиями.

Иммуномодуляторы тимического происхождения.Основная ми­шень препаратов этой группы —Т-лимфоциты, количество и функ­циональную активность которых при их снижении эти ЛС повышают. • Тимоген увеличивает содержание циклических нуклеотидов (что приводит к стимуляции дифференцировки и пролиферации пред­шественников Т-клеток в зрелые лимфоциты), нормализует им-мунорегуляторный индекс (соотношение CD4/CD8), стимулирует пролиферацию Т-клеток, вызванную Т-митогенами, и синтез со­ответствующих цитокинов. В результате тимоген активирует фак-

528♦ Клиническая фармакология ♦ Часть II ■& Глава 24

Иммуномодуляторы ♦ 529

 

торы врождённого иммунитета (нейтрофилы, моноциты, макрофа­ги и NK-клетки). • Имунофан восстанавливает синтез гормона вилочковой железы тимулина, ИЛ 2, иммуноглобулинов (IgG, IgA, IgM), нормализует образование фактора некроза опухолей, активирует фагоцитоз, уг­нетает синтез IgE, повышает иммуногенность вакцин против кле­щевого энцефалита и гепатита А. Кроме того, имунофан усиливает антиоксидантную защиту организма путём стимуляции синтеза це-рулоплазмина и лактоферрина и активности каталазы. Имунофан нормализует ПОЛ, подавляет распад фосфолипидов в мембране кле­ток и образование арахидоновой кислоты и медиаторов воспаления. Иммуномодуляторы костномозгового происхождения.Основная мишень действия миелопида — В-лимфоциты. При нарушении фун­кций иммунной системы или гемопоэза миелопид повышает мито-тическую активность клеток костного мозга и образование зрелых В-лимфоцитов. При применении миелопида происходит усиление экспрессии пан-В-клеточных Аг, HLA-DR-антигенов, снижение экс­прессии ранних В-клеточных маркёров, увеличивается образование зрелых Т-лимфоцитов, повышается функциональная активность фа­гоцитарных клеток. Следовательно, миелопид вызывает повышение количества Т-, В-клеток и фагоцитов в периферической крови, сти­мулирует гуморальный иммунитет. В эксперименте препарат восста­навливает образование AT у животных, подвергнутых облучению, воздействию цитостатиков и антибиотиков.

Препараты цитокинов.Отечественные препараты беталейкин и ронколейкин, содержащие в своём составе только один цитокин, как и комплексные по цитокиновому составу естественные препараты лейкинферон и суперлимф, обладают плейотропным (греч. pleion — более многочисленный + tropos — направление) действием на орга­низм человека.

• Лейкинферон и суперлимф действуют на клетки, участвующие в воспалении, процессах регенерации и иммунном ответе. Суперлимф оказывает преимущественное действие на нейтрофилы, моноциты, макрофаги и NK-клетки. Препарат регулирует миграцию фагоци­тов в воспалительный очаг, усиливает поглощение лейкоцитами бак­терий и их внутриклеточную гибель, повышает цитотоксические свойства макрофагов, оказывая тем самым в эксперименте проти­воопухолевый эффект. Стимулируя синтез моноцитами и макрофа­гами ИЛ 1 и фактора некроза опухолей, суперлимф активирует ме­ханизмы как клеточного, так и гуморального иммунитета. Он также

регулирует синтез коллагена и пролиферативную активность фиб-робластов кожи и пародонта, стимулирует процессы регенерации и предупреждает образование грубых рубцов. Суперлимф обладает антиоксидантной активностью, а также прямым противовирусным и антибактериальным действием, что предположительно связано с наличием в его составе дефензинов, кателицидинов и других бак­терицидных веществ первичных и вторичных гранул лейкоцитов.

• Основное действие беталейкина — стимуляция лейкопоэза при лейкопении, обусловленной применением цитостатиков или воз­действием ионизирующего облучения, что связано с повышением образования колониестимулирующих факторов. Беталейкин оказы­вает иммуностимулирующее действие, повышая функциональную активность нейтрофильных гранулоцитов и лимфоцитов, образо­вание ИФН-у, ИЛ 2, колониестимулирующих факторов и других ци­токинов, экспрессию рецепторов ИЛ 2, пролиферацию лимфоци­тов и функциональную активность NK-клеток.

• Основное свойство ронколейкина — стимуляция пролиферации Т- и В-лимфоцитов, NK-клеток, содержащих рецептор CD25. На другие клетки иммунной системы ронколейкин действует опосре­дованно через цитокины, синтезируемые клетками-мишенями, что проявляется в активации CD4 Т-хелперов, синтезирующих ИФН-у, цитотоксической функции CD8 Т-киллеров, пролиферации и диф-ференцировки В-лимфоцитов, синтеза Ig, повышении функцио­нальной активности моноцитов, количества эозинофилов и тром­боцитов.

Нуклеиновые кислоты. Основной фармакологический эффект нуклеиновых кислот — стимуляция лейкопоэза, процессов регене­рации и репарации, функциональный активности практически всех клеток иммунной системы. Препараты этой группы стимулируют фагоцитоз, повышают функциональную активность Т-хелперов и Т-киллеров, пролиферацию В-клеток и синтез AT Они также обла­дают антиоксидантными свойствами, поэтому ослабляют токсичес­кие эффекты лучевой и химиотерапии.

megapredmet.ru

Препараты железа при анемии: железосодержащие лекарства и таблетки

Про пользу витаминов и микроэлементов слышал каждый. Витаминно-минеральные комплексы (так называемые мультивитамины) содержат широкий набор витаминов и микроэлементов, восполняют запасы организма. Но бывает и так, что не хватает какого-то одного витамина или элемента.

Например, часто встречается недостаток железа в организме, который носит название железодефицитная анемия. Препараты железа при анемии практически незаменимы, но принимать их самовольно не следует: можно себе серьезно навредить.

Однако разбираться в их действии и знать их возможные побочные эффекты будет полезно каждому. А также стоит ознакомиться с симптомами и причинами железодефицитной анемии, чтобы предупредить или вовремя заметить ее появление. Чем раньше начнется лечение, тем меньший вред здоровью будет нанесен.

Почему быть железным не так уж и плохо?

Железо содержится в каждой клетке человеческого организма, и является участником многих клеточных процессов. Например, при недостатке железа не будет образовываться достаточное количество гемоглобина, а это прямой путь к кислородному голоданию.

Железо незаменимо для здоровья и хорошего самочувствия, и тем более ценно, что не синтезируется в организме. То есть, пополнить свои запасы железа обычно можно только употребляя определенные продукты питания. Железом богаты такие продукты:

  • гранаты;
  • сушеные грибы;
  • говядина;
  • зеленые яблоки и еще длинный ряд продуктов.

Таким образом, запасы железа накапливаются в печени в виде гемосидерина, и, если случается дефицит железа, то он его восполняет. До определенного момента.

Откуда берется дефицит железа?

Анемия может развиваться по разным причинам. В целом их можно разделить на 4 группы:

  • значительные кровопотери (желудочно-кишечные, носовые и другие кровотечения, обильные продолжительные менструации, донация). Чем больше крови теряется, тем больше железа выводится из организма;
  • хронические болезни желудочно-кишечного тракта (гастрит, энтерит, колит или язва). При нарушениях в работе органов ЖКТ железо перестает усваиваться и просто выводится из организма, что грозит малокровием;
  • повышение потребности в железе (беременность и лактация, спорт или чрезмерные физические нагрузки, интенсивный рост у детей и подростков, хронические болезни). Когда организму, в силу каких-либо причин, требуется больше железа, а поступление элемента в организм при этом остается на прежнем уровне, оно расходуется из запасов, которые постепенно исчерпываются;
  • нерациональное питание (несбалансированная диета или искусственное вскармливание). Как уже было сказано выше, железо поступает в организм вместе с пищей, а это значит, что следует обратить внимание на свой рацион и разнообразить его продуктами, богатыми этим элементом. При этом составлять свое меню из одних только «железных» продуктов тоже не стоит: у кишечника существует лимит на всасывание железа – 2 мг (у здорового человека), а все остальное пропадает.

Как обнаружить недостаток в организме железа?

Железодефицитная анемия диагностируется врачом на основании клинической картины и анализа крови, после чего делается назначение соответствующих препаратов. Клиническая картина может быть примерно следующей:

  • слабость, вялость или бледность;
  • снижение аппетита;
  • головные боли или головокружения;
  • одышка и тахикардия;
  • потеря аппетита и веса;
  • волосы стали тусклыми, а ногти – ломкими;
  • появление нехарактерных вкусовых предпочтений (например, пищевой интерес вызывают мел, сырое мясо или зубная паста).

Что касается анализа крови, то достаточно сдать общий анализ. Он покажет уровень гемоглобина, для которого, как и для других клинических показателей, существует нижняя граница нормы.

На эту границу врач ориентируется во время анализа результатов. У мужчин показатель гемоглобина в норме не должен быть ниже 130 г/л, у женщин – не ниже 120 г/л. Тем не менее врач может принять решение об исследовании крови на определение концентрации железа в сыворотке и железосвязывающую способность сыворотки.

Важно отнестись с должным вниманием к наличию дефицита железа в организме, и все силы направить на его лечение. Это вовсе не пустяк: у детей анемия отразится в первую очередь на развитии, а у взрослых – на сердечно-сосудистой системе и нервах.

Как сориентироваться в препаратах?

Железо в лекарственных препаратах содержится в двух формах: двухвалентной и трехвалентной. Препараты на основе двухвалентной формы отличаются лучшей всасываемостью, поэтому они выпускаются преимущественно, как таблетки и капсулы для приема внутрь. Препараты на основе трехвалентной формы чаще всего имеют вид растворов для инъекций.

В связи с эффективностью пероральных препаратов железа, они являются предпочтительными для лечения анемии. Однако бывают случаи, когда прием железа перорально невозможен ввиду противопоказаний, или неэффективен по каким-либо причинам. Тогда придется лечить анемию внутримышечно или внутривенно.

Важно: общим противопоказанием всех назначаемых препаратов железа (пероральных и парентеральных), является анемия, которая вызвана не дефицитом элемента в организме, а еще избытком и/или нарушением его утилизации.

Но также следует быть готовым к тому, что даже прием лучших препаратов железа при анемии может вызывать побочные эффекты.

Препараты железа для приема внутрь

Сорбифер Дурулес. Препарат венгерского производства, содержит сульфат железа и аскорбиновую кислоту. Для взрослых выпускаются таблетки, а детям – капли для приема внутрь.

Из побочных эффектов иногда отмечаются тошнота, диарея, запор, из противопоказаний – стеноз пищевода. Во время лечения следует избегать приема антацидных препаратов, молочных продуктов, чая и кофе, так как они могут тормозить динамику накопления железа в организме.

Тотема. Французский препарат в форме раствора для приема внутрь, содержит глюконаты железа, марганца и меди. Хорошо переносится и отличается высокой эффективностью, потому широко назначается беременным женщинам, детям, пожилым людям и людям с проблемами ЖКТ.

Побочные эффекты у этого препарата минимальны, и в основном сводятся к аллергическим проявлениям. Противопоказаниями для приема этого препарата являются язвы ЖКТ в стадии обострения и детский возраст до 3-х месяцев.

Тардиферон. Еще один французский препарат, содержит сульфат железа. Из побочных эффектов могут наблюдаться тошнота, диарея, запор и аллергия. Противопоказание – детский возраст до 6 лет. Тардиферон не терпит одновременного приема с мультивитаминами и антибиотиками, поэтому их следует разделять во времени хотя бы на 2 часа.

Ферроплекс. Венгерский препарат, содержит сульфат железа в паре с аскорбиновой кислотой. Противопоказанием являются болезни кишечника, а побочные эффекты – изжога, диарея, запор и аллергия.

Феррум Лек. Препарат на основе трехвалентного железа, выпускается для детей в виде сиропа, а для взрослых – таблетки (лечение им возможно с 12 лет). Побочные эффекты слабые: тошнота, запор, диарея и сыпь. Противопоказание для сиропа – непереносимость фруктозы.

 

Гемофер пролонгатум. Препарат на основе сульфата железа. Противопоказания: проблемы со всасыванием железа, гемосидероз или гемохроматоз. Побочные эффекты: головная боль, понос, запор и слабость. Не следует пить одновременно с препаратами, понижающими кислотность желудочного сока.

Мальтофер. Швейцарский препарат на основе трехвалентного железа, отличается хорошей переносимостью. Побочные эффекты: возможны тошнота, диарея, запор, головная боль и сыпь.

Ферретаб. Препарат в виде капсул, содержит железа фумарат (соль железа) и фолиевую кислоту. Отличается очень хорошей переносимостью, лишь изредка наблюдаются тошнота и рвота. Не следует применять с антацидами и с антибиотиками группы тетрациклинов. Противопоказания – нарушение усвоения железа.

Лекарственные препараты для инъекций

Все нижеперечисленные препараты для инъекций обладают одним общим важным качеством: при внутривенном или внутримышечном введении они в кратчайшие сроки (часто речь идет о минутах) восполняют дефицит железа в организме.

Венофер. Раствор трехвалентного железа для внутривенного введения. Противопоказанием является I триместр беременности. Побочные действия наблюдаются очень редко и включают в себя головную боль, тахикардию, одышку, диарею, тошноту и аллергические реакции.

Космофер. Раствор трехвалентного железа для внутривенного и внутримышечного введения. Побочные действия наблюдаются редко (примерно у 5 человек из 100) и могут включать зуд, одышку, тошноту и головную боль. Список противопоказаний у препарата длинный, среди них: бронхиальная астма, аллергические реакции, гепатит, I триместр беременности и детский возраст до 14 лет.

Феринжект. Раствор трехвалентного железа для внутривенного введения. Противопоказанием является детский возраст до 14 лет. Возможные побочные эффекты: головная боль, тошнота и одышка.

Жектофер (Эктофер). Раствор железосорбитного комплекса с цитратом для внутримышечного введения. Противопоказаниями являются гемосидероз или гемохроматоз. Побочные действия могут проявляться в виде боли в месте инъекции и повышения температуры тела.

Феррум Лек. Раствор трехвалентного железа для внутримышечного введения. Противопоказания: I триместр беременности, инфекции почек, гепатит и цирроз печени. Побочные действия: головная боль, тошнота, боли в суставах и повышение температуры тела.

Монофер. Раствор гидроксида трехвалентного железа для внутривенного введения. Противопоказаниями являются гепатит, цирроз печени, ревматоидный артрит и детский возраст до 18 лет. Из побочных действий могут наблюдаться тахикардия, головокружение, тошнота, диарея и боль в месте введения.

Витамины во время лечения железодефицитной анемии

Если во время лечения дефицита железа грамотно и со знанием дела принимать витамины, то можно добиться гораздо более выраженных результатов. Например, аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа, поэтому их параллельный прием не просто возможен, но и полезен.Аналогичным действием обладают и некоторые витамины группы B: В12, В6 и В9 (более известный как фолиевая кислота).

При острой необходимости витамины при анемии врач назначит внутривенно или внутримышечно, в простых же случаях достаточно пропить капсулы или таблетки. Если помимо препаратов железа ничего не назначено, можно ограничиться увеличением в рационе продуктов, богатых витаминами.

  • Аскорбиновая кислота в значительных количествах содержится в цитрусовых, шиповнике, киви, а также почти во всех видах капусты.
  • Фолиевая кислота содержится во многих овощах, фруктах и злаках, особенно в зеленых овощах и листьях, а также в мясе, яйцах, молочных продуктах.
  • Витамином В12 богата печень (любая, но более всех – говяжья), говяжьи сердце и язык, и вообще любое мясо.
  • Витамин В6 можно получить из картофеля, капусты, клубники, орехов и чеснока.

Общие рекомендации, которых следует придерживаться при лечении дефицита железа

Несмотря на широкий выбор разнообразных препаратов железа, есть некоторые общие рекомендации, которые полезно будет иметь в виду при лечении любым из них:

  • следует избегать употребления лекарственных средств, способных повлиять на процессы всасывания железа;
  • уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ помогут препараты, содержащие ферменты;
  • железосодержащие средства от анемии лучше принимать натощак;
  • лечение дефицита железа – это длительный процесс, который может занять месяцы. Не следует бросать курс лечения даже при устойчивых признаках улучшения.

Железосодержащие препараты при анемии – это простой способ сравнительно быстро восполнить образовавшийся недостаток железа. Простой – потому что не надо подбирать определенные продукты к столу, и думать, как вписать их в ежедневное трехразовое меню. Достаточно принять таблетку или сделать инъекцию.

К тому же врач может с достаточной точностью определить дневную дозировку препарата, и сколько будет длиться лечение, в то время как высчитать количество поступившего в организм железа из продуктов питания – задача не для всех. Поэтому для лечения анемии все-таки лучше выбрать лекарство, а в остальное время – полноценно и сбалансировано питаться.

serdechka.ru